药理学/β2受体激动剂

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本类药物对β2受体有较强选择性,对α受体无作用。口服有效,作用维持4~6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大,仍可引起心悸头晕手指震颤(激动骨骼肌β2受体)等。临床常用的有:

沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)对β2受体作用强于β1受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效,维持4~6小时。气雾吸入5分起效,维持3~4小时。近年来有缓释和控释剂型,可使作用时间延长,适用于夜间发作。

克伦特罗(clenbuterol)为强效选择性β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。口服30μg,10~20分起效,持效4~6小时。气雾吸入5~10分起效,持效2~4小时。心血管系统不良反应较少。

特布他林(terbutaline)作用与沙丁胺醇相似,即可口服,又可注射,是选择作用于β2受体药中唯一能作皮下注射的药。虽肾上素也作皮下注射用,但本品作用持久。皮下注射5~15分生效,30~60分达高峰,持续1.5~5小时。重复用药易致蓄积作用。

参看

32 平喘异丙肾上腺素 | 茶碱 32
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