马普替林

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【药代动力学】

药代药动力学研究显示,口服本药后,其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50 mg马普替林后,8小时之内,其血药浓度高峰为45-150 毫微摩尔/L(13-47 ng/mL)。多次口服马普替林每日 mg,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270 毫微摩尔/L(100-400 mg/mL)。虽然绝对浓度的个体差异很大,但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2-13%,在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23 L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。经计算其平均体内总清除率为514 mL/分。一次用药后,在21天之内,其总量的57%经尿、30%从粪便以原型(主要是葡萄糖醛酸化物)排泄,有约2-4%以原型从尿排出。老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学 :有肾功能损害时(肌酐清除率为24-37 mL/分),若肝功能仍然正常,马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响,但代谢物从尿的排泄会减少,而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。

适应症

内源性抑郁症,迟发性抑郁症(更年期性抑郁症)。精神性抑郁症,反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。

英文名称:

Maprotiline(Aneural,Delgian,Kanopan,Ludiomil,Psymion)

性状:

药用盐酸马普替林为白色或灰白色结晶性粉末,几乎无臭,熔点230-232℃;易溶于甲醇氯仿,微溶于水。

作用与作用机制:

本品化学结构虽有四环,但作用类似三环类阿米替林丙米嗪,为第二代抗抑郁药。本品主要阻滞去甲肾上腺素神经末梢的再摄取,其抗抑郁作用奏效较快(一般5-7d生效,少数人则需2-3周),而抗组胺作用、抗毒蕈碱作用和镇静作用较轻。

药动学

口服吸收完全,但较缓慢,服后约9-16h血药浓度才达峰值;有效浓度为200-300ng/ml;因减慢胃肠转运,当过量摄入明吸收将更慢;生物利用度为66%-75%;吸收后广泛分布全身,大量与血浆蛋白结合(结合率为88%),分布容积为15-28L/kg;大量在肝内去甲基形成其主要的活性代谢产物去甲马普替林,其他代谢途径有N-氧化、脂族和芳族羟基化并形成芳族甲氧基衍生物;主要以其游离型或结合型的代谢产物经尿排泄,有些随粪便排出,也排入乳汁内;t1/2为21-52h。

注意事项:

同阿米替林,但抗蕈碱作用和镇静副反应较少,而皮疹较常见;癫痫发作不管有无此病史都可能出现,高剂量时(250mg/d)发生率增加;偶见皮肤光敏反应和粒细胞缺乏。

临床应用:

可用于各种类型的抑郁症,也可用于伴有抑郁或激越行为的儿童和夜尿者。

用法计量:

治疗抑郁症:口服盐酸马普替林,开始30-70mg/d,分3次服,需要时渐增至150-225mg/d,1-2周后根据反应调整;因t1/2长,每日总量也可在睡前1次服;长期用药时的维持量为30-150mg/d;重症可静脉给药,50-200mg/d;加入250-500ml生理盐水中滴注,2周为1疗程,尽可能改口服。

制剂:

片剂:10mg,25mg,50mg,75mg;注射剂:25mg/2ml,25mg/1ml;滴剂:2%(50ml/瓶)。

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