阿克他利

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通用名称:阿克他利

英文名称:Actarit

中文别名:阿可他利

【药理】

本品具有抗风湿关节炎作用。

关于本品的作用机制,根据其抑制迟发型变态反应期间,抑制性T淋巴细胞增生,除去胸腺的小鼠则抑制作用消失。使无损伤的小鼠产生白细胞介素Ⅱ的能力增强等,认为是由于抑制性T淋巴细胞的活化所致。

给人单次口服100~800mg/kg范围,血药浓度与剂量呈线性,1~2小时达峰值,半衰期约1小时。

人体吸收无性别差异,吸收率为73%~100%。

大鼠一日1次mg/kg,连用21天;人一日3次,每次mg连服3天,都未见蓄积性,也未见体内动态的改变。

在体外,大鼠血浆蛋白结合率约70%,其它动物(包括人)只约20%。口服后24小时,未变化的原形药物几乎100%由尿排出。连续给药后也以未变化的原形迅速由尿排出。

适应症

慢性风湿性关节炎。

【用法用量】

本品成人每日mg,分3次口服。

[制剂与规格]片剂:每片100mg。

【禁用慎用】

孕妇或可能怀孕妇女、哺乳期妇女及小儿禁用(因尚无使用经验,安全性尚未确定)。动物试验,大鼠可见向乳汁转移。

肝、肾功能障碍患者,消化性溃疡或有溃疡史患者慎用。

老年患者,肝、肾功能降低,本品主要经肾排泄,用药期间要密切观察临床症状,定期检查肝、肾功能,发现异常,应减量(如1次片,1日2次)或停药并适当处置。

【给药说明】

应用本品时,应密切观察病情变化,注意不良反应,并定期进行血象和肝、肾功能的检查。

本品不具有急性消炎作用,必须与其它消炎镇痛剂并用,若本品服用6个月无效,应停用。

本品适用于发病早期的慢性风湿性关节炎。

【不良反应】

(1)有时可出现蛋白尿,BUN、肌酸酐及尿中NAG升高,须密切观察,发现异常应停药进行适当处理。

(2)有时出现GPT、GOT、AL-P升高。可有白细胞减少粒细胞减少

(3)可有嗳气呕吐食欲不振腹痛消化不良腹泻胃溃疡口腔炎、口内干燥、口唇肿胀等。

(4)皮肤可有瘙痒皮疹湿疹等。

(5)可有头痛眩晕嗜睡、倦怠、麻木感、视力异常、复视耳鸣,也可出现水肿发热等。

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