蒿甲醚

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蒿甲醚

Artemether

(β MethylDihydroarteannuin,Artemtherin)

【作用与用途】

本品为一高效、速效的疟原虫红细胞内期杀灭剂。用于抗氯喹恶性疟及凶险型疟疾的治疗,显效迅速,近期疗效好。

【剂量与用法】

肌注:油针剂第一日mg,第二至四日各肌注100mg;或第一、二日各注200mg,第三、四日各注100mg,总量600mg。

副作用

不良反应较轻,仅少数病人注射局部有暂时性胀痛,可自行消失。妊娠3个月内妇女慎用。

通用名称:蒿甲醚

英文名称:Artemether

中文别名:甲基还原青蒿素

英文别名:Artemetherum、Artemtherin

【药理】

药效学

作用机制同青蒿素。

药动学

肌内注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7小时,峰值可达到 0.8μg/ml左右,T1/2约为 13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。

本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,动物实验证明,其抗疟作用为青蒿素的10~20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速,排泄快,静注后24或72小时后大部药物被代谢,尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果,蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8~19.5%。

[药理作用]本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用,尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死,且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效,以虫龄 1周的童虫对药物最敏感,对雌虫作用较雄虫明显,即期疗效良好。

药动学

肌肉注射后吸收快且完全。人体肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7h,峰值可达到 0.8mg/L左右,血浆半减期约为 13h。其体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿。

适应症

适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救

本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳,效果确切,显效迅速,近期疗效可达100%。用药后2 日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。

临床还试用于急性上呼吸道感染高热病人,进行对症处理,取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现,体温呈梯形逐渐下降,4~6小时左右再逐渐回升,无体温骤降的现象,退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少,不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。

同青蒿素。尚可用于治疗血吸虫病

【用法用量】

1.成人常用量①口服,首剂 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,连服 5- 7日;②肌内注射,首剂 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,连用 5日。

2.小儿常用量肌内注射,首剂按体重 3.2mg/kg;第 2- 5日,每次按体重 1.6mg/kg,每日一次。

[制剂与规格] 蒿甲醚胶囊40mg

蒿甲醚注射液1ml:80mg

1.成人常用量,口服首剂160mg,第2日起,每日1次,每次mg,连服5-7日;肌内注射,首剂160mg,第2日起,每日1次,每次mg,连用5日 2.小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按体重1.6mg/kg。

[剂型与规格]胶囊:40mg/粒。注射液:80mg/ml。

[用法]抗疟:肌注,第 1日 200mg,第 2-4日各 100mg,或第 1、 2日各 200mg,第 3、 4日各 100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热:肌注 200mg。

[制剂]油注射液:每支 80mg(1ml)。胶囊:每胶囊 40mg。

复方蒿甲醚片:每片含蒿甲醚 0.02g,本芴醇0.12g。用法:成人首次口服 4片,以后第 8,24和48小时各服 4片,总量 16片;儿童剂量按年龄递减。

【禁用慎用】

妊娠早期慎用.

【给药说明】

本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。

【不良反应】

本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织红细胞可能有一过性减少。

个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织细胞一过性降低.本品遇冷凝固可微温溶解使用.

【相互作用】

苯巴比妥可诱导本品的脱醚甲基,使代谢增快。

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