药理学/叶酸类

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叶酸(folic acid)是由喋啶核、对氨苯甲酸谷氨酸三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。

【药理作用】食物中叶酸和叶酸制剂进入体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸(5-CH3H4PteGlu)。进入细胞后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12,而自身变为H4PteGlu,后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸辅酶,传递一碳单位,参与体内多种生化代谢,包括①嘌呤核苷酸的从头合成;②从尿嘧啶脱氧核苷酸(dUMP)合成胸嘧啶脱氧核苷酸(dTMP);③促进某些氨基酸的互变(图28-3)。当叶酸缺乏时,上述代谢障碍,其中最为明显的是dTMP合成受阻,导致DNA合成障碍,细胞有丝分裂减少。由于对RNA蛋白质合成影响较少,使血细胞RNA:DNA比率增高,出现巨幼红细胞性贫血消化道上皮增殖受抑制,出现舌炎腹泻

四氢叶酸及其一碳单位取代物的结构和名称


位置 R 四氢叶酸及其类似物名称
N5 -H H4PteGlu(四氢叶酸)
N5 -CH3 5-CH3H4PteGlu(5-甲基四氢叶酸)
N5 -CHO 5-CHOH4PteGlu(5-甲酰四氢叶酸)
N10 -CHO 10-CHOH4PteGlu(10-甲酰四氢叶酸)
N510 =CH- 5,10-CHH4PteGlu(5,10-甲炔四氢叶酸)
N510 -CH2- 5,10-CH2H4PteGlu(5,10-甲烯四氢叶酸)

四氢叶酸及其一碳单位取代物的结构和名称

叶酸和维生素B12的代谢及它们的相互关系


图28-3 叶酸和维生素B12的代谢及它们的相互关系

体内过程】正常机体每日最低需要叶酸50μg,食物中每天有50~200μg叶酸在十二指肠空肠上段吸收,妊娠妇女可增至300~400μg。食物中叶酸多为聚谷氨酸形式,吸收前必须在肠粘膜经α-L-谷胺酰转移酶(α-L-glutamyl transferase)水解成单谷氨酸形式,并经还原和移甲基作用形成5-CH3H4PteGlu后才吸收入肝及血液,广泛分布于体内。经尿和胆汁排出。

【临床应用】作为补充治疗用于各种原因所致巨幼红细胞性贫血。与维生素B12合用效果更好。对叶酸对抗剂甲氨蝶呤乙胺嘧啶甲氧苄氨嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血,由于二氢叶酸还原酶抑制,应用叶酸无效,需用甲酰四氢叶酸钙(calciumleucovorin)治疗。对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”,大剂量叶酸治疗可纠正血象,但不能改善神经症状。

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