药理学/乙酰胆碱

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乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)是胆碱能神经递质,化学性质不稳定,遇水易分解。由于作用十分广泛,且在体内为胆碱酯酶迅速破坏,故除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用,将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。

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乙酰胆碱和毛果芸香碱化学结构

【药理作用】

1.M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用,引起心率减慢、血管舒张血压下降,支气管和胃肠道平滑肌兴奋,瞳孔括约肌睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子(endothelium-dependent relaxing factor,EDRF,现多认为EDRF即是一氧化氮(NO))所致。

2.N样作用 剂量稍大时,Ach也能激动N胆碱受体,产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质嗜铬组织(此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同,受交感神经节前纤维支配),使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的,通常是其中一种占优势。例如,在胃肠道膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势,而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。故在大剂量Ach作用下,全部神经节(具N1胆碱受体)兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体,表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。

参看

32 M,N胆碱受体激动药 | 氨甲酰胆碱 32
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