芦荟大黄素

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【产品名称】芦荟大黄素

【英文名称】Aloeemodin

化学名】1.8-二羟基-3-羟甲基蒽醌 (1.8-Dihydroxy-3-[hydroxymethyl]-anthraquinone) 1,8-Dihydroxy-3-hydroxymethylanthraquinone;1,8-Dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-9,10-anthracenedione;3-(Hydroxymethyl)chrysazin.

异名】Rhabarberone,芦荟泻素 、Rottlerin

【CAS号】

【来源】科植物掌叶大黄 Rheum palmatum L. 的根茎,药用大黄 R. officinale Baill.的根茎,巴天酸模 Rumex patientia L. 的根茎,齿果酸模 R. dentatus L. 的叶,豆科植物山扁豆 Cassia mimosoides L.的根,决明 C. tora L.的种子,望江南 C. occidentalis L. 的种子,鼠李科植物^b鼠李 Rhamnus davurica Pall.的果实,百合科植物库拉索芦荟、斑纹芦荟好望角芦荟

【物理性质】橙色针状结晶(甲苯), 或土黄色结晶粉末。 熔点223~224°,易升华。可溶于乙醛、苯、热乙醇、稀氨水、碳酸钠氢氧化钠水溶液。易溶于热乙醇。在乙醚及苯中呈黄色, 氨水及硫酸中呈绯红色。

【分子式及相对分子量】C15H10O5,270.23

【制法】芦荟大黄素可由芦荟汁低温干燥物用乙酸乙酯提取粗品,然后经硅胶柱层析(石油醚-乙酸乙酯)洗脱精制得到。

【规 格】>90%;>98%,薄层鉴别只有一个斑点,为单一成份。

【药理药效】

(一)抗肿瘤活性

芦荟大黄素对P388白血病细胞有抑制作用,延长生存期。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质生物合成

(二)抗菌活性

在1.5~25mg/ml浓度,芦荟大黄素对葡萄球菌链球菌白喉杆菌枯草杆菌炭疽副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用,其中对葡萄球菌和链球菌最敏感,抑菌的有效浓度为15-25ug/ml。对金黄色葡萄球菌209P、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌在体外抑菌浓度分别为7.5mg/L、600mg/L 其抗菌作用均为抑菌而非杀菌。其作用机制之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌的核酸蛋白质合成有较强的抑制作用。芦荟大黄素对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用,其中对常见脆弱杆菌能抑制90%~100%菌株生长,其MIC略高于甲硝唑。在8μg/ml浓度能使76%~91% 的厌氧菌受抑。

(三)免疫抑制作用

芦荟大黄素能抑制生物体抗体产生,抑制碳粒廓清能力,减轻免疫器官的重量,降低白细胞数,降低腹腔巨噬细胞功能。体外在100μg/ml浓度对[3H]—TDR和[3H]Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。

(四)泻下作用

芦荟大黄素有较强的泻下活性,肠内菌代谢芦荟大黄素 ,大黄酸,大黄酸蒽酮,后者有较强的泻下作用。临床上用作泻药,具有增进食欲和大肠缓泻作用。 据国外医学报导,芦荟甙是在人体内寄生菌作用下,水解为芦荟大黄素,这种芦荟大黄素,刺激肠壁蠕动,同时由于渗透压改变,有利于肠道内废物排除,从而达到刺激性缓泻,这种刺激泻下作用对便秘痔疮有特殊疗效。特别是对中老年性便秘,治疗效果更明显.

(五)、具有使头发柔软而有光泽,轻松舒爽,去头屑的作用。

(六)、在仓鼠成纤维细胞诱变性测定中本品表现为遗传毒性作用。

(七)、可保护柚木免受白蚁的侵袭。

【药代动力学】按4.5mg/kg剂量给雄性和雌性大鼠灌胃14C—芦荟大黄素,给予剂量的20%~30%分泌到尿液中,其余残留在粪便中。血浆中总放射量的10%是原形药物。给药后1.5~3小时血药浓度最高,此时雄性大鼠相当于芦荟大黄素248μg/ml,雌性大鼠相当芦荟大黄441μg/ml,比卵巢高3倍,比睾丸高10倍。肝脏肾脏和肠道中芦荟大黄素比血浆中的高。芦荟大黄素在血液中的半衰期为50小时。

连续给健康志愿者试服用临床剂量的芦荟大黄素,第一次给药后90小时采血、制备血清,没有检出芦荟大黄素,但可检出大黄酸,3~5小时和10~11小时出现最高峰值,相当于总游离大黄酸150~160μg/ml。出现双峰的原因,可能是药物中的一部分大黄酸被直接吸收,另一部分大黄酸来源于芦荟大黄素。芦荟大黄素被肠内细菌转化为大黄酸。

【现代应用】

1、医药化工中间体。

2、保健食品添加剂。

3、化妆品原料及护发原料。

【贮藏】 置阴凉干燥处。

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