经皮吸收制剂

跳转到: 导航, 搜索

透皮给药系统经皮吸收制剂(transdermal drug delivery systems, transdermal thrapeutic systems,简称TDDS,TTS): 指经皮肤贴敷方式用药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。  

特点

(1)透皮给药系统可避免肝脏首过效应和药物在胃肠道的灭活,药物的吸收不受胃肠道因素的影响.减少用药的个体差异。

(2)维持恒定有效血药浓度或生理效应,避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象,降低毒副反应

(3)减少给药次数,提高治疗效能,延长作用时间,避免多剂量给药,使大多数病人易于接受。

(4)使用方便,患者可以自主用药,也可以随时撤销用药。  

发展

自1981年国上市第一个用于治疗运动病的TTS—东莨菪碱贴剂以来,现已有多种透皮吸收制剂,如:硝酸甘油雌二醇芬太尼可乐定睾酮尼群地平噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。

我国医药学家对经皮给药早有认识,在我国的医学典籍中收集了大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。近几年来各种形式的中药外用治疗呼吸系统心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成绩。目前国内正以现代科学技术方法进行研究使之提高,将使祖国的医药学得以发扬光大。同时对TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、东莨菪碱、可乐定等药物的TTS制剂已获准生产,并对多种药物如:激素类(睾酮、18一左炔诺酮)、止痛药(度冷丁酮洛酸)、戒烟(毒)药(尼古丁)、呼吸系统(茶碱)、心血管系统(硝苯地平、噻吗洛尔)等药物的TTS进行了研究。

分类:1、膜控释型:零级

2、粘胶分散型:按浓度梯度制备,可恒定释放

3、骨架扩散型:均匀分散或溶解在骨架中 符合Higuchi方程

4、微贮库型:具膜控和骨架型特点 符合零级或Higuchi方程

经皮吸收制剂的设计

一、皮肤的基本生理构造:分子质量大,水溶性药物较难吸收。

二、影响药物经皮吸收的生理因素

1、皮肤的水合作用 2、角质层的厚度 3、皮肤条件 4、皮肤的结合作用

三、TDDS设计的剂型因素:

1、药物剂量:10-15mg 2、分子大小及溶解度:>600难透过角质层 水、油中溶解度大且接近 3、PH与pKa 4、TDDS中药物的浓度:是依赖于浓度的被动扩散

四、渗透促进剂在TDDS中的应用:

1、 表面活性剂月桂醇硫酸钠SLS

2、 二甲基亚砜及类似物:二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS

3、 氮酮类化合物:月桂氮 酮Azone,4、 国内批准应用

5、 醇类化合物乙醇丙二醇甘油聚乙二醇 单独不6、 佳,7、 合用

8、 其他:挥发油如按叶油、薄荷油,9、 氨基酸 ,10、 尿素

五、经皮吸收制剂研究用仪器:1、渗透扩散池 2、扩散液和接收液 3、皮肤样品  

经皮吸收制剂的制备

一、膜材的加工方法:涂膜法、热熔法

膜材的改性:溶蚀法、拉伸法、核辐射法

膜材的复合成型:涂布和干燥、复合

二、常用材料:

(一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯聚丙烯聚乙烯

(二)、压敏胶:聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶

(三)、其他材料:1、背衬材料 2、防粘材料 3、药库材料:水凝胶,卡波末,各种压敏胶骨架膜材

三、TDDS的质量控制:

(一)、释放速率、透皮速率和释放度:释放速率应小于透皮速率。

(二)、粘合性能: 1、初粘力 2、粘合力:压敏胶与被粘物力

应依次增加 3、内聚力:压敏本身的剪切强度 4、粘基力:压敏胶与基材的粘合力

(三)、含量与生物利用度

关于“经皮吸收制剂”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱