磁性药物制剂

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磁性药物制剂 磁性制剂是将药物与铁磁性物质共同包裹于高分子聚合物载体中。用于体内后,利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动和定位集中,主要用作抗癌药物载体。动物实验及临床观察证明,磁场具有确切的抑制癌细胞生长作用,可使患者肿瘤缩小,自觉症状改善等。

这种磁性载体由磁性材料和具有一定通透性但又不溶于水的骨架材料所组成,用体外磁场将其固定于肿瘤部位,释放药物,杀伤肿瘤细胞。这样既可避免伤害正常细胞,又可减少用药剂量,减轻药物毒副作用,加速和提高治疗效果,显示特有的优越性。此制剂还可运载放射性物质进行局部照射,进行局部定位造影,还可以用它阻塞肿瘤血管,使其坏死

通常用的铁磁性物质有磁铁矿羰基铁、正铁酸盐、铁镍合金、铁铝合金、r-三氧化二铁、氧化钻、三氧化二锰、BaFe12O19及RCOMnP等。这些物质都具有较高的磁导率。

磁性微球 注射用的磁性微球是由铁磁性物质的超微粒子和骨架(高分子聚合物)物质组成,作为抗肿瘤药物的载体。应用于血管内的磁性微球,必须具备如下条件,以求安全有效。

1.代谢产物无毒,并可在一定时间内安全排出体外。微粒中所含的生物降解的磁性粒子直径应在10~20nm之间,最大的不能超过100nm。

2.磁性微球通常要求在1~3μm以下,其间保持一定相斥力,不聚集成堆,不堵塞血管,在毛细血管内能均匀分布并扩散到靶区,发生作用。

3.表面性质具有最大的生物相容性和最小的抗原性

4.含有适当的铁磁性物质,在一定强度的体外磁场作用下,在大血管不留停,而在靶区毛细血管中停留。

5.具有运载足够量的多种药物的能力,如酶类、化疗剂、免疫辅助剂及天然药物。

6.具有合适的释放速率,停留在靶区时间内释放出大部分药物。

7.具有一定的机械强度和生物降解速度,保证释放完药物之前微球完整。

按骨架材料的不同,磁性微球可分为氨基酸聚合物磁性微球、多糖磁性微球及其他聚合物磁性微球等。

(一)氨基酸聚合物碗性微球 报道最多的是白蛋白骨架磁性微球,根据固化方法的不同,分为两种。

1.加热固化法;2.加交联剂固化法。

国内用明胶制成磁性微球,此法制成的磁性微球可以使食道靶区5一Fu浓度达到1000μg/g,超过同剂量静脉给药的30倍以上。 用该法还可以包封水溶性药物或水中难溶的药物。用适当方法控制工艺条件,制成不同粒径的微球。用于血管内给药的微球,也可用此法制成。

(二)多糟类碴性微球 用阿拉伯胶1g,在搅抖下加到4ml水中,当阿拉伯胶全部溶解后,加入Fe3O4超微粒0.2g,继续搅抖,直至Fe304分散均匀,然后在搅抖下(2000转/分)将胶液注下棉子油500m1中(23℃),生成混悬液,不断搅拌,同时加热,在25分钟内加热到170℃,持续2小时,生成不溶于水的微球,减压过滤。用正庚烷洗涤,室温干燥,即得。可以用作骨架物质的还有淀粉西黄菩胶、糖原右旋糖酥、聚半乳糟聚酸等。

磁性片剂和磁性胶囊剂 是供口服应用的磁性药物制剂,其中含治疗药物和铁磁性物质。在体外磁场作用下,固定于消化道病灶,用于治疗消化道肿瘤和溃疡等。

(一)磁性缓释片 是在缓释片中加入铁磁性粉末。缓释方法是片剂中加入缓释剂或用缓释材料包衣。

(二)磁性缓释胶囊 是一种不溶性的开有细孔的胶囊,内部装有药物和铁磁性物质粉末;也可将磁性粉末加在胶囊壳中;还可用铁磁物质制备胶囊,再装入药物。如缓释性能不好时,可于胶囊中再加缓释剂。

外用磁疗剂 利用铁磁性物质制成多种形式,如表带式、项链式以及枕材的磁体,用以治疗肌肉痛肩关节炎及颈椎病等。其本身具有磁场,有些制品中间含有药物,同时发挥消炎、止痛之效。

制作方法是用合成树胶、天然树脂、合成树脂或无纺布等组成表被材料(基材),用消炎镇痛药如水杨酸甲酯、L-薄荷醇、樟脑、百里香、丙二醇等,混以对人体无害的粘着剂组成药物层,贴在基材上。用纯铁粉或磁铁矿混入合成树脂、合成树胶等组成磁性树脂、磁性树胶,附在药物层上,再贴上可以分离的聚乙烯保护膜,即可。还有在天然树胶、天然树脂、合成树脂、合成树胶等组成的塑料中,加入磁性材料,作成磁性薄膜,上面贴上对人体无害的粘着剂,并覆盖聚乙烯薄膜,使用时取下薄膜,贴于疼痛的局部。 其他磁性制剂 另外有磁性造影剂放射性磁性治疗剂等,还在研究实验阶段。

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