磁性微球

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磁性高分子微球作为药物载体,被注射到动物体内,在外加磁场下,通过纳米粒子的导航,移向病变区,这就是磁性纳米粒子在药物中应用的基本原理.用磁性高分子微球作为药物载体可以提高药效,降低药物对正常细胞的伤害,成为磁控导弹,这也是当今的热门课题之一.

Widder、Senyei、Monrimoto等人广泛研究磁性微球,但是制得的粒径多为1~3μm,靶向定位效果不好.日本的Sako等制成海绵铁颗粒(30μm),治疗肝癌肾癌等.后来人们发现将化疗药物和磁性材料一起包封于载体材料中,进入体内后在外磁场作用下使微球聚集于病变部位,可提高靶区内的药物浓度,从而提高疗效,减少用药剂量,降低全身毒副作用.Morimoto Y等通过动物实验发现,在没有磁场的作用下,药物主要集中在肝脏,而在磁场作用下,静脉注射磁性微球达到外界放有磁场的肺部,动脉注射磁性微球到达部.Guph P K等实验发现磁性微球载有1/3的剂量的药物,在靶区的浓度是自由药物的8倍,而且在非靶向区域(肝、心脏)的药物浓度明显降低.Iannotti J P等人报导在外界磁场的作用下,50%—80%的微球定向到病变区,而无外界磁场时只有20%的微球可到达病变区.  

磁性高分子微球一般通过下面3种方式结合

①药物与高分子先结合成微球,磁粉再吸附其表面;

②磁粉和高分子先结合成微球再吸附药物;

③磁粉、药物、高分子一起混合经均匀化后再微球化.

Devineni等人合成 magnetic microsphers methotrexate (MM-MTX) 药物载体用以治疗肿瘤,MTA通过2-二甲胺甲基—1—乙基链接在磁性粒子的表面,通过水解可以释放药物.但是实验发现在45min内药物又重新分配,导致小鼠的死亡.此类问题有待进一步研究解决.

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