盐酸青藤碱肠溶片

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化学名】

【英文名】Sinomenone Hydrochloride Enteric-coated Tablets

【成份】盐酸青藤碱。化学名称:7,8-二去氢-4-羟基-3,7-二甲氧基-17-甲基-9a,13a,14a-吗啡烷-6-酮盐酸盐。

【性状】本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色或微黄色。

【作用类别】  

药物原理

【药理毒理】1.镇痛对电刺激法、热板法、光热刺激法及醋酸扭体法所致小鼠疼痛反应均有明显的镇痛效应。其作用途径有:(1)对中枢的镇痛作用,虽然该药结构与吗啡相似,由于立体结构相反,耐受性的产生比吗啡较为缓慢,且无成瘾性;(2)抑制前列腺素的合成与释放。2.抗炎能明显降低5-HT引起的血管通透性增加,对角叉菜所致大鼠足趾肿胀有明显的抑制作用。对大鼠佐剂关节炎模型有明显的改善作用,并能明显减轻大鼠全身病变情况,使动物体重增加。3.免疫调节对人外周血单核细胞合成细胞因子IL-1,IL-2,IL-6和TNF均有明显抑制作用,显著降低小鼠巨噬细胞吞噬率,明显抑制小鼠腹腔巨噬细胞合成炎症性介质PGE2,LTC4及氮氧化物。具有抗T淋巴细胞增殖关节滑膜增殖作用。并能抑制机体免疫排异反应,显著延长同种异体移植心脏的存活时间,同时具有免疫兴奋作用,对细胞免疫功能低下者,可使细胞免疫升高或恢复正常。另外,具有强烈的组胺释放作用。4.镇静能明显减少小白鼠的自发活动,对巴比妥类睡眠时间,并无明显影响,对士的宁拮抗作用,但不能对抗五甲烯四氮唑。犬、猴口服该药45-95mg/kg,也有明显的镇静作用,能消除电刺激小鼠引起的“激怒”反应,似有安定作用。5.镇咳对小鼠(SO2法)及猫(电刺激喉上神经法),其镇咳效果与可待因相仿。6.降压给狗静注该品0.27mg/kg,有明显的急性降压作用,第二次注射可产生快速耐受性

【药代动力学】  

适应症与用法

【适应症】用于急性关节炎及类风湿性关节炎

【用法和用量】口服。一日3次,一次-4片,饭前服或遵医嘱。前期一次-2片,一日3次;三日后可递增至一次-4片,一日3次。一个月为1疗程,类风湿病患者可连服2-3个疗程,病情缓解后,仍可继续服用一段时间以巩固疗效,剂量可适当减少。

不良反应】少数病人出现皮疹白细胞减少现象,停药后即可消失。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

药物相互作用】 与组胺药合用,镇痛作用消失。

药物过量

【规格】

【贮藏】密封保存。

【包装】

【有效期】24个月

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