甲地高辛

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中文别名: 甲地高辛甲基狄戈辛

英文别名: Beta-Methyldigoxin、Digicor、Medigoxin

药品类别: 强心药

药理药动

药效学

甲基地高辛地高辛末端β位的羟基甲氧基取代的衍生物。其正性力作用与地高辛相似但较强, 负性胃肠道吸收好、起效快等特点。  

目录

功用作用:

强心作用比地高辛强,其0.3mg的效应与0.5mg地高辛者同,并具有口服吸收好、起效迅速和安全性高等优点。口服从胃肠道吸收迅速而完全,吸收率高达91%~95%,且吸收规则。服后10~20分钟生效,30~40分钟达最高血浓度,约1小时达最大效应;静注经1~2分钟生效。作用完全消失时间为6天。其排泄速度也较地高辛快,大部分以原形和代谢物于7天内从尿中排出。临床适用于急性和慢性心力衰竭

药动学

口服吸收快且规则,吸收率达91-95%, 口服10-20分钟后即显示血浆浓度, 30-40分钟达高峰浓度, 约1小时达最大效应。蛋白结合率为30%, 半衰期为41±6小时。静脉给药1-4分钟起作用,最大作用在1-15分钟后。甲地高辛除经肾除外, 一部分尚从肾外途径排除, 因此对合并肾功能不全患者, 可能较地高辛安全。

[药理作用]本品是地高辛的甲基衍生物,是地高辛末端洋地黄毒糖 C-4位羟基经甲基化而得。因其极性降低,亲脂性相应提高,故具有吸收好、起效快、蓄积性小、毒性小和安全性大等优点。本品比地高辛的作用快而强。

药动学

口服后吸收较完全而规则,吸收率高达 91%~95%,消除率为 22%。口服后经 10~20min起作用,静注后 1~2min即起效,30~40min达峰值,4h后血药浓度降低,作用持续时间约 6日。半减期为 54~67h。为地高辛的 1.5倍。生物利用度为 70%~80%,22%由肾排出。  

适 应 症

适用于急、慢性心力衰竭。

适用于治疗急、慢性心力衰竭,对合并房颤伴快速室率的患者可减慢室率。对于心衰合并肾功能不全的患者,本品可能较地高辛为安全。本品总的疗效显著优于地高辛。  

用法用量

1.口服一次 0.2mg,每日 2次,2- 3天后改为维持量,口服一次mg,每日~2次。

2.静脉注射0.4—0.6mg,按病情需要和耐受情况,用 5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,大多数病人维持量每天约 0.15mg。

[制剂与规格] 甲地高辛片0.1mg

甲地高辛注射液2ml:0.2mg

口服或静注,一次mg,一日2次,2-3日后改为维持量,口服,一次mg,一日-3次;静注每日-0.3mg.

[用法及用量]口服,开始量为每次mg,每日 2次, 3日后如症状改善、心率稳定,可改用维持量,每次 0.1mg,每日 2~3次。

静脉注射,每次 0.4mg。

本品0.2mg约相当于地高辛 0.375mg。

本品需避光,在阴凉干燥处保存。

[剂型与规格]片剂:0.1mg/片。

注射剂:0.2mg/2ml。

不良反应

参阅地高辛。

个别病例有恶心,呕吐,头昏等.

偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。少数患者有头晕头痛、心前区不适等副反应,这可能与本品脂溶性高,脑组织中分布较多有关,但不影响治疗。偶见男子乳房发育。极少数出现黄视或精神错乱,必须立即停药。

禁忌症

参阅地高辛。

本品对低钾血症高钙血症、心动过缓、房室传导阻滞室性心动过速原发性肥厚型心肌病者禁用。

肾功能衰竭者应减少用量。

慢性肺源性心脏病患者对本品较敏感,静脉给药应慎重。

药物相互作用

参阅地高辛。

本品与维拉帕米地尔硫卓奎尼丁胺碘酮合用,可升高血清甲地高辛浓度,有协同强心作用。静脉注射葡萄糖酸钙可增强本品的强心作用。本品与利尿剂、缓泻剂、青霉素两性霉素B糖皮质激素促肾上腺皮质激素水杨酸盐合用,有诱发低血钾可能,从而增强甲地高辛的毒性。本品与钾制剂、苯妥英钠活性炭、考来烯酸、抗酸剂合用,可减少强心甙的吸收,影响疗效。

奎尼丁与西地兰β-甲基地高辛的相互作用与地高辛一样,奎尼丁主要抑制地高辛的主动排泌,也有减少非肾性清除及减少从组织置换的作用;结果,大多数患者的已稳定的血浆地高辛浓度平均增加2倍,地高辛的T1/2不变或稍延长。此外,奎尼丁可减低地高辛的正性收缩作用,而奎尼丁具有负性收缩作用。这样它们总的相互作用是增大了地高辛中毒的危险性,并减低了地高辛对心脏的疗效。如果二者合用,地高辛的首次剂量应减半,以后根据病情及血浆中地高辛浓度来调整剂量。  

注意事项:

一般无明显不良反应,个别有恶心、呕吐、头昏等。肝、肾功能不全者慎用。

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