思他宁

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药品名称

通用名:注射用生长抑素

商品名称:思他宁

英文名:Somatostatin for Injection

汉语拼音:Sitaning

主要成分:本品主要成分及其化学名称为:生长抑素醋酸盐

分子量:


药品信息

【性状】本品为白色冻干粉

【药理作用】思他宁是人工合成的环状十四氨基酸,其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。静脉注射思他宁可抑制生长激素甲状腺刺激激素胰岛素胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生理方面,生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌,从而治疗消化道出血。而且,生长抑素可以明显减少内脏器官血流量,而又不引起体循环动脉血压的显著变化,因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺内分泌外分泌,从而可有效预防和治疗胰腺手术并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖的分泌,可有效治疗糖尿病酮症酸中毒

【药代动力学】健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低,一般小于175纳克/升。静脉注射思他宁后,表现为很短的半衰期,根据放射性免疫测定结果,其半衰期一般在1.1 至3分钟之间。对肝脏病患者,其半衰期在1.2至4.8分钟之间;对慢性肾衰患者,其半衰期在2.6至4.9分钟之间。当以75微克/小时的速度静脉滴注思他宁后,血药浓度在15分钟内达高峰 — 1250纳克/升。代谢清除率约为1升/分钟,半衰期约为2.7分钟。静脉注射2微克的125-I 甲状腺素生长抑素,4小时后尿排泄物的放射活性为40%,24小时后的放射活性为70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢,结果是N-末端和分子环化部分之间发生断裂。

【适应证】严重急性食道静脉曲张出血。严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎出血性胃炎。 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。胰腺术后并发症的预防和治疗。糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

【用法用量】药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。思他宁采用静脉给药,通过慢速冲击注射(3至5分钟)250微克或以每小时250微克的速度连续滴注(约相当于每公斤体重,每小时3.5微克)给药。对于连续滴注给药,须用1支3毫克的思他宁配制足够使用12小时的药液,溶剂既可以是生理盐水,也可以是5%的葡萄糖溶液,输液量应调节为每小时250微克,并建议使用输液注射器。对严重急性上消化道出血 (包括食道静脉曲张出血) 的治疗:建议首先缓慢静脉注射250微克思他宁,作为负荷剂量,而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时,应重新静脉注射250微克思他宁,以确保给药的连续性。当大出血被止住后(一般在12至24小时内),治疗应继续48 至72小时,以防止再次出血。对于上述病例,通常的治疗时间是120小时。对胰瘘胆瘘、肠瘘的辅助治疗:应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药,直到瘘管闭合(2至20天),这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后,思他宁静脉点滴应继续进行1至3天,而后逐渐停药,以防反跳作用。对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗:手术开始时,作为辅助治疗,以每小时250微克速度点滴思他宁;手术后,持续点滴给药5天。 对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗:对酮症酸中毒的患者,以每小时100至500微克的速度静脉点滴思他宁同时配合胰岛素治疗,3小时内可缓解酮症酸中毒,4小时内可使血糖恢复正常。

不良反应】少数病例用药后产生恶心眩晕、脸红等反应。当滴注思他宁的速度高于每分钟50微克时,病人会发生恶心和呕吐现象。

【禁忌】已证实对于思他宁药物过敏的病人,不得使用此药。避免孕妇使用本品,除非无其它安全替代措施。

【注意事项】由于思他宁抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌,在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是,胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后,每隔3至4小时应测试一次血糖浓度。同时,给药期间应避免给予胰岛素所要求的葡萄糖,如果必须给予,应同时使用胰岛素。

【相互作用】由于思他宁可延长环己烯巴比妥引起的睡眠时间,而且加剧戊烯四唑的作用,所以,思他宁不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。本品与其它药物的不相容性未经测试,所以在注射或点滴给药时,应单独使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】没有证据证明本品在人类及动物孕期无害,妊娠、产后 ( 产褥期 )及哺乳期不应使用。


药品其他信息

【剂型】注射剂

【贮藏】本品应贮存于25℃以下的避光干燥处。

【规格】750μg/支

【批准文号】

注册证号H20020313

【生产企业】

瑞士雪兰诺有限公司(Laboratoires Serono S.A.)

【 适 应 症 】 严重急性食道静脉曲张出血。严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。胰腺术后并发症的预防和治疗。糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

【 规 格 】 0.75mg × 1

【 用法用量 】 药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。思他宁采用静脉给药,通过慢速冲击注射(3至5分钟)250微克或以每小时250微克的速度连续滴注(约相当于每公斤体重,每小时3.5微克)给药。对于连续滴注给药,须用1支3毫克的思他宁配制足够使用12小时的药液,溶剂既可以是生理盐水,也可以是5%的葡萄糖溶液,输液量应调节为每小时250微克,并建议使用输液注射器。对严重急性上消化道出血 (包括食道静脉曲张出血) 的治疗:建议首先缓慢静脉注射250微克思他宁,作为负荷剂量,而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时,应重新静脉注射250微克思他宁,以确保给药的连续性。当大出血被止住后(一般在12至24小时内),治疗应继续48 至72小时,以防止再次出血。对于上述病例,通常的治疗时间是120小时。对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗:应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药,直到瘘管闭合(2至20天),这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后,思他宁静脉点滴应继续进行1至3天,而后逐渐停药,以防反跳作用。对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗:手术开始时,作为辅助治疗,以每小时250微克速度点滴思他宁;手术后,持续点滴给药5天。 对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗:对酮症酸中毒的患者,以每小时100至500微克的速度静脉点滴思他宁同时配合胰岛素治疗,3小时内可缓解酮症酸中毒,4小时内可使血糖恢复正常。

【 不良反应 】 少数病例用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应。当滴注思他宁的速度高于每分钟50微克时,病人会发生恶心和呕吐现象。

【 禁 忌 】 已证实对于思他宁药物过敏的病人,不得使用此药。避免孕妇使用本品,除非无其它安全替代措施。

【 注意事项 】 由于思他宁抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌,在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是,胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后,每隔3至4小时应测试一次血糖浓度。同时,给药期间应避免给予胰岛素所要求的葡萄糖,如果必须给予,应同时使用胰岛素。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 没有证据证明本品在人类及动物孕期无害,妊娠、产后 ( 产褥期 )及哺乳期不应使用。

药物相互作用】 由于思他宁可延长环己烯巴比妥引起的睡眠时间,而且加剧戊烯四唑的作用,所以,思他宁不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。本品与其它药物的不相容性未经测试,所以在注射或点滴给药时,应单独使用。

【 药物过量 】

【 药物毒理 】 思他宁是人工合成的环状十四氨基酸肽,其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。静脉注射思他宁可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生理方面,生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌,从而治疗消化道出血。而且,生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量,而又不引起体循环动脉血压的显著变化,因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌,从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖的分泌,可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。

【 药代动力学 】 健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低,一般小于175纳克/升。静脉注射思他宁后,表现为很短的半衰期,根据放射性免疫测定结果,其半衰期一般在1.1 至3分钟之间。对肝脏病患者,其半衰期在1.2至4.8分钟之间;对慢性肾衰患者,其半衰期在2.6至4.9分钟之间。当以75微克/小时的速度静脉滴注思他宁后,血药浓度在15分钟内达高峰 — 1250纳克/升。代谢清除率约为1升/分钟,半衰期约为2.7分钟。静脉注射2微克的125-I 甲状腺素生长抑素,4小时后尿排泄物的放射活性为40%,24小时后的放射活性为70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢,结果是N-末端和分子环化部分之间发生断裂。

批准文号: 注册证号 H20020313

生产企业:

瑞士Laboratoires Serono S.A

处方类型: 本品为处方药

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