希美纳

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希美纳(注射用甘氨双唑钠)

【药品名称】

通用名:注射用甘氨双唑钠

商品名:希美纳

英文名:Glycididazole Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Gan‘anshuangzuona

【成分】

本品主要成分为甘氨双唑钠化学名为:N,N-双[(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)-乙氧羰甲基]甘氨酸钠三水合物。

【性状】

本品为类白色至微黄色的疏松块状物或粉末。

【药理毒理】

药理作用

甘氨双唑钠为肿瘤放疗的增敏剂,属于硝基咪唑类化合物,可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定,抑制其DNA损伤的修复,从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性。

毒理研究:

重复给药毒性:Beagle犬长期静脉滴注本品的主要毒性反应恶心呕吐、轻度流涎、轻微肌肉震颤等,并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致动物死亡。无毒性反应剂量为60mg/kg/天(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.5倍)。

遗传毒性:在Ames试验中,本品剂量在1000ug/皿以上时,为阳性结果,剂量在500ug/皿以下时为阴性结果,提示本品对鼠伤寒沙门氏菌具有潜在的致突变性。本品CHO、CHL染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果阴性。

生殖毒性:

一般生殖毒性:ICR小鼠腹腔注射(雄鼠)和皮下注射(雌鼠)本品,剂量在100mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的0.375倍)以上时,可见雄鼠睾丸重量增加,剂量在33.3mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的0.125倍)以上时,可见雄鼠鼠体重增长受抑制,附睾精子数、精子活力降低,但对生育率无明显影响,睾丸组织也未见明显病理改变,剂量达300mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.125倍)时,对雌鼠体重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生长率和生长发育均无明显影响。

致畸敏感期毒性:ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品,剂量在1339mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的10倍)以上时,有明显的母体毒性,并可引起胚胎毒性和致畸作用(腹裂腭裂等)。

围产期毒性:ICR此鼠在致畸敏感期皮下注射本品,对仔鼠的某些生理发育(门齿萌出、睾丸下降、张耳)和反射发育(行走、负趋地性、悬崖回避、触须定位、空中翻正、视觉定位)有延迟作用,剂量达300mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.125倍)时,还可影响胎仔的生长指数。

【药代动力学】

人静脉滴注甘氨双唑钠后,原型药在注药后即刻达到高峰,随后迅速下降, 4小时后一般已测不出原药。给药后1~3小时其代谢产物甲硝唑达峰值,24~48小时已测不出代谢产物。给药剂量为800mg/m2的Cmax为:36.54±9.62μg/ml,t1/2β为:0.9956±0.5小时,AUC为:25.3780±7.1μg.h/ml。给药后4小时内可由尿中排出总药量的53.1~77.5%。甘氨双唑钠平均蛋白结合率为14.2±2.2%。

适应症

放射增敏药,适用于对头颈部肿瘤、食管癌肺癌等实体肿瘤进行放射治疗的病人。

【用法用量】

静脉滴注。按体表面积每次 800毫克/米2,于放射治疗前加入到100毫升生理盐水中充分摇匀后,30分钟内滴完。给药后60分钟内进行放射治疗。建议于放射治疗期间按隔日一次,每周三次用药。

不良反应

使用中有时会出现 GPT、GOT的轻度升高和心悸窦性心动过速、轻度ST段改变。偶而出现皮肤搔痒、皮疹和恶心、呕吐等。

禁忌症

肝功能肾功能心脏功能严重异常者禁用。

【注意事项】

1.本品必须伴随放射治疗使用,单独使用本品无抗癌作用。

2.在使用本品时若发生过敏反应,应立即停止给药并采取适当的措施。

3.使用本品时应注意监测肝功能和心电图变化,特别是肝功能、心脏功能异常者。

4.包装破损或稀释液不澄明者禁止使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

尚无儿童的临床研究资料。

【老年患者用药】

参照成人用法与用量,无需调整剂量。

药物相互作用

尚未进行药物相互作用的研究。

药物过量

尚未研究出药物过量的特殊解救方法。如发生此类情况,可按一般药物过量的处理方法解救。

【规格与价格】

0.25g(按无水物计) 98元/支

【包装】

西林瓶装

【贮藏】

密封,在凉暗干燥处保存。

【有效期】

暂定二年。

【批准文号】

国药准字 20020706

【 生产企业】

广州莱泰制药有限公司

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