奥扎格雷钠

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药物名称: 奥扎格雷钠

药物别名: 奥泽格瑞 Ozagrelum

英文名称: Ozagrel

药物说明: 注射液:20mg

主要成分: 本品主要成分是奥扎格雷钠,其化学名为:反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。

性状特征:本品为无色透明液体。

功能主治: 蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。  

目录

作用机理

作用机理:本品为血栓烷(TX)合酶抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血 管作用。

本品能改善脑血栓急性期运动障碍,改善脑缺血急性期的循环障碍及改善

脑缺血时能量代谢异常动物试验表明,静脉给药能降低血浆TXB2水平, 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降,对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对 大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。

本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低,为4nM。用自身血注入蛛网 膜下腔出血模型的试验表明,本品持续注入静脉,具有抑制血中TXB2浓度及脑 血管挛缩等作用。  

毒性

急性毒性LD50(mg∕kg):小鼠静注为1940(雄),1580(雌);口服为3800 (雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300 (雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注 为733(雄)。

亚急性、慢性毒性:静脉注射本品,大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄 上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg,狗10-12.5 mg∕kg。

其他毒性:大鼠、兔生殖毒性试验结果,本品高剂量时发生抑制近亲系动物 体重等毒性症状,胚胎、胎仔死亡,胎仔发育抑制,新生仔死亡等现象。另外, 在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增 加,抗原性变异性及局部刺激性试验均为阴性。 以蛛网膜下腔出血术后患者为对象,在术后早期开始给予本品10-14天,在 该药的高剂量组(每日 mg)、低剂量组(每日 mg)以及普拉西泮对照组 中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。 另外,高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。  

用法用量

用法用量: 静滴:每日mg,与其他抗血小板药合用时,可减量。 避免与含钙液体(林格溶液等)混和注射以免发生混浊。改善脑血栓症(急性期):每次-80mg,溶解到适量的电解质液或糖液中,并以每次小时持续静脉滴注,每日2次,连续进行1-2周。改善蛛网膜下出血手术后的脑血管痉挛收缩以及伴随而产生的脑缺血症状:每天一次,每次用量80mg,溶解到适量的电解质液或糖液中,并以24小时持续静脉滴注,连续用药2周。可根据年龄及症状适当增减剂量。  

不良反应

不良反应: 血液:由于有出血的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。肝肾:偶 有GOT、GPT、BUN升高。消化系统:偶有恶心呕吐腹泻食欲不振、胀满感。 过敏反应:偶见荨麻疹皮疹等,发生时停止给药。循环系统:偶有室上心律不 齐、血压下降,发现时减量或终止给药。其他:偶有头痛发烧、注射部位疼痛、 休克血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出 血、消化道出血皮下出血等  

注意事项与规格

注意事项: 某些出血性疾病患者(如出血性脑梗死、硬膜外出血、颅内出血或并发有原发性脑室内出血的患者)禁用。患有脑梗死症的患者禁用。对本品有过敏史的患者禁用。有出血倾向的患者、有消化道出血、皮下出血者、重症高血压患者、重症糖尿病、血小板减少的患者慎用。与抗血小板剂、血栓溶解剂抗凝血剂合用时应慎用,并注意监测调整用药剂量。(7)孕妇和儿童。本品避免与含钙输液(格林氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。

规格:20mg∕支

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