奈普生

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奈普生化学名:(+)-a-甲基-6-甲氧基-2-奈乙酸,或称甲氧丙酸消痛灵

作用机制与疗效

布洛芬相似,抑制前列腺素合成,抑制人体淋巴细胞内切酶聚合酶连接酶,从而减少DNA的和成而发挥抗炎作用。本药的半衰期长(13~14小时),排泄慢,尤其适于晨僵严重的病人。与丙磺舒合用,可延长其半衰期与血药浓度。  

用药方法

剂量:口服量为一次g,一日~3次;小儿10~15mg/(kg.d),最大量不超过0.4g。  

副作用及其防治

与布洛芬相同,还可引起胃部烧灼感及胃肠道出血,致溃疡病的发生率为18%,诱发哮喘大疱性光过敏,视神经炎视力模糊视力减退水肿溶血性贫血。减量或停药后副作用即可减轻或消失。溃疡病、肝肾功能不全、孕妇、乳母和婴儿慎用。

奈普生缓释剂优奈普兰钠、适洛特、普来定、帕诺丁等。

奈普生副作用大,不宜用于小儿。

奈普生是学名,许多药厂都生产这种非类固醇止痛消炎药,例如拿百疼(Napton)、拜尔药厂的Aleve,罗氏药厂的Naprosyn,它原本列为处方药,后改为非处方药,上市已近30年,在治疗关节炎等方面广为使用。

NIH的实验研究药物包括希乐葆和奈普生,在发现两种药品的严重副作用后,已在20日宣布中止研究。研究从2001年起针对2625名患者进行临床实验,原定进行七年长期追踪。研究领导人之一的布莱特纳说,初步资料显示,受试者中有70人发生中风和心脏病,其中23人因此死亡,服用奈普生病人组中,比率高了50%。

这两种药品接连出问题,让FDA不得不思考对这类药品做出新规定,此前默克药厂的止痛剂伟克适(Vioxx)遭披露有相同的严重副作用时,默克还曾经以伟克适与奈普生同样具有保护心脏效果来反驳。伟克适在今年9月底被迫全面下架。华盛顿大学风湿病医师加德纳说,「这对我们和患者来说,都很困扰,」他说希望看到关于奈普生副作用的更多相关研究资料,「我不肯定是否会基于一项研究就更改开药处方。」

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