青蒿琥酯

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青蒿琥酯

异名:蒿琥酯

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分子式:C19H28O8

物理性状:白色结晶、熔点1290°C-1400°C,无臭、味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

植物来源:区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶

作用与用途:对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用

用量:治疗疟疾可采用注射三日疗法,总量0.9~1.2g,每天肌内注射一次g,重症患者首剂加倍

通用名称:青蒿琥酯

英文名称:Artesunate

中文别名:青蒿

英文别名:Artesunatum  

目录

药理

药效学

作用机制同青篙素。

药动学

静脉注射血药浓度很快下降,T1/2为 30分钟左右。体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。  

适应症

适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。  

用法用量

1.口服首剂 100mg,第 2日起一日 2次,每次 50mg,连服 5日。

2,静脉注射临用前,加入所附的 5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇 2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液葡萄糖氯化钠注射液 5.4ml稀释,使每 1ml溶液含青蒿琥酯 10mg,缓慢静注。首次 60mg(或按体重 1.2mg/kg),7岁以下小儿按体重 1.5mg/kg。首次剂量后 4、24、48小时各重复注射 1次。危重者,首次剂量可加至 120mg,3日为一疗程,总剂量为 240—300mg。

[制剂与规格]青蒿琥酯片50mg

注射用青蒿琥酯60mg

口服,首剂100mg,第2日起1日2次,每次mg,连服5日静注,临用前,加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释,缓慢静注.首次60mg(或按体重1.2mg/kg),7岁以下小儿按体重1.5mg/kg.首次剂量后,4、24、48小时各重复1次危重者首剂可加至120mg,3日为一疗程,总剂量为240-300mg.症状控制后,宜再用伯氨喹根治。静脉注射速度不宜太快,每分钟 3~4ml。

[剂型与规格]片剂:50mg/片。粉针剂:60mg/支。  

禁用慎用

动物试验表明有明显胚胎毒性,孕妇慎用.  

给药说明

①本品溶解后应及时注射,如出现混浊不可使用;②极度严重患者,首次剂量可加倍;③疟状控制后,宜再用其他抗疟药根治;④静脉注射速度不宜太快,每分钟 3- 4ml。  

不良反应

推荐剂量未见不良反应。如使用过量(大于 2.75mg/kg),可能出现外周网织细胞一过性降低。

使用过量(大于2.75mg/kg)可能出现外周网织细胞一过性降低.

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