阿乐

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通用名称:阿托伐他汀钙片

商品名称:阿乐

英文名称:Atorvastatin Calcium Tablets

汉语拼音:Atuofatatinggai Pian

主要成分:本品主要成份为阿托伐他汀钙

分子式:(C33H34FN2O5)2Ca.3H2O

分子量:1209.42  

详细信息

【性状】本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。

适应症

      (1)原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、底密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。

(2)在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其他降脂治疗合用或单独使用(当无其他治疗手段时),以降低总胆固醇(TC)和底密度脂蛋白胆固醇(LDL-C).

【规格】 (1)10mg(2)20mg。以阿托伐他汀(C33H35FN2O5)计。

【用法用量】

       病人在开始本品治疗前,应进行标准的底胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。

常用的起码剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间为4周或更长。本品最大剂量为80mg,每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一日内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。

对于确诊的冠心病患者或缺血事件危害性增加的其他患者治疗目标低密度脂蛋白胆固醇<3mmol或115mg/dl和总胆固醇<5mmol/L或190mg/dl(摘自一动脉粥样硬化杂志1998年140期-270页“在临床实践中冠心病的防治:欧洲冠脉疾病防第二次联合建议”

不良反应

       本品最常见的不良反应为便秘胃肠胀气消化不良腹痛,通常在继续用药后缓解。

临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。根据临床研究的数据和上市后的广泛经验,阿托伐他汀的不良事件如下述。

按照惯例,不良事件的估计频率排序为:常见(>1/100,<1/10);不常见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)。

根据临床研究的数据和上市后广泛经验,本品的不良事件如及禁忌,详见说明书主要事项。

【禁忌】

        (1)对该药所含任何成分过敏者禁用。(2)活动性肝炎血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

       孕妇和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙片。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。

动物实验证实,HMG-CoA还原酶抑制剂胚胎婴儿生长发育可能产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20 mg/kg/日(相当于临床人体给药剂量)时,大鼠后代发育迟缓,出生后存活率下降。

大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳汁的浓度相同。该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。

【儿童用药】

       儿童使用本品应由专科医生判断。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4到17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。

在此类人群中未进行剂量大于20mg的研究。在有限的对照研究中,未发现对生长、男孩性成熟、或女孩月经周期的影响。

【老年用药】

        在年龄70岁以上的老年人使用推荐剂量的阿托伐他汀钙,其疗效和安全性与普通人群没有区别。

【药代动力学】

        吸收:本品口服后吸收迅速,1-2小时内血浆浓度达峰(Cmax)。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%~99%,绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身生物利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前经胃肠道粘膜清除和/或肝脏首过效应

分布:阿托伐他汀的平均分布容积约为381升,98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合

代谢:阿托伐他汀由肝脏细胞色素P450 3A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其他β-氧化产物。除此途经外,这些产物还经过葡萄糖醛酸化过程代谢。体外实验中,邻位和对位羟基化代谢物对HMG-CoA还原酶抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。

清除:阿托伐他汀主要由肝脏和/或肝外组织代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肠肝再循环。阿托伐他汀在人的平均血浆消除半衰期约14h,因其活性代谢产物的作用,阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期为20~30h。  

药品其他信息

       【贮藏】遮光,密封保存。

【包装】铝塑包装,每板7片,每盒1板。

【有效期】36个月。

【执行标准】YBH07002009

【批准文号】国药准字H19990258

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