防己诺林碱

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[中文名称] 汉防己乙素

[英文名称] Hanfangichin B ,Fangchinoline

[别 名] 粉防己乙素,汉防己乙素,去甲粉防己碱

化学名称] Berbaman-7-01,6,6',12-trimethoxy-2,2'-dlmethyl-,(1B)-

[分 子 式] C37H40N2O6

[分 子 量] 608.71

[来 源] 天然存在于防己科植物粉防己(Stephania tetrandra S. Moore)灼根,盾状轮环藤(Cyclea peltata Diels)的根;唐松草人字果的根和根茎;防己科植物粉防己的根;

[性 状] 棕色棱状粉末

[生物活性] 抗炎、镇痛作用;降压作用;抗肿瘤作用;抗血小板聚集作用;

[物理性质] 熔点237~238℃(丙酮), (a)D+255.1°(氯仿);熔点177~179℃(甲醇)。无色砂状结晶,熔点237~239℃, (a)28D+275°(C=0.57,氯仿)。

[主要功效] 本品对大鼠甲醛关节炎有一定的抗炎作用,热板法和电刺激尾根法证明对小鼠有一定的镇痛作用。抗组织胺苯海拉明可显著增强本品的镇痛作用。本品的降压作用,易产生快速耐受性。对横纹肌有松弛作用,若转成双季铵盐则肌松效果更佳。本品体外对Hela人体细胞(HE)有细胞毒活性,其ED50(50%的有效剂量)为4.1μg/ml。此外,本品还有体外抗阿米巴原虫的作用。有抑制胶原引起的血小板凝集作用。临床上用于主治风湿病关节痛神经痛等症。  

版本2

[中文名称] 防己诺林碱

[英文名称] Fangchinoline

[别 名] 汉防己乙素(Hanfangichin B), 去甲汉防己碱(Demethyltetrandrine),防己醇灵,去甲粉防己碱,防己醇灵碱

[化学名称] Berbaman-7-ol, 6, 6', 12-trimethoxy-2,2'-dimethyl-, (1β)-

[分 子 式] C37H40N2O6;

[分 子 量] 608.71

[物理性质] 熔点 237~238°(丙酮), [α]D +255.1°(氯仿); 熔点 177~179°(甲醇)。无色砂状结晶, 熔点 237~239°, [α]28D +275°(C=0.57, 氯仿)。NMRδ: 6.08, 6.26和6.67 (9H, 3×OCH3), 7.42和7.67 (6H, 2×N-CH3), 2.50~3.97 (10H, 芳香氢), 4.1~5.0 (1H, br. 加D2O后-OH 消失)。NMR (CHCl3)τ: 6.03 (s, 4"-OCH3), 6.23 (s, 6-OCH3), 6.60 (s, 6'-OCH3), 6.94 (m, CH2), 7.38 (s, 2'-NCH3), 7.62 (s, 2-NCH3)[2]。

[成分分类] 生物碱类

[药理作用] 1. 抗炎镇痛: 对大鼠醛性关节炎有一定的抗炎作用, 但不及汉防己甲素[4]。热板法和电刺激尾根法均证明对小鼠有一定镇痛作用, 但比汉防己甲素弱[5~6]。抗组织胺药苯海拉明可显著增强本品的镇痛作用[7]。2. 降压: 3mg/kg 静脉注射肌肉注射或灌胃, 均可使麻醉猫的血压明显下降, 但不如汉防己甲素大和持久, 血压下降的同时, 可见暂时性心收缩力减弱, 且往往引起心率减慢[8]。3. 抗肿瘤作用: 体外对HeLa人体细胞(HE)有细胞毒活性, 其ED50为4.μg/ml。小鼠腹腔注射的LD50>50μg/kg[9]。临床主治风湿病、关节痛、神经痛等症[10]。此外, 还有抑制胶原引起的血小板凝集作用[11]。

[毒 性]

不良反应

[用 途] 抗炎, 镇痛, 降血压, 抗肿瘤, 抗凝血

[成分来源] 防己科植物粉防己 Stephania tetrandra S. Moore 根[1,3]

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