药理学/青蒿素和蒿甲醚

跳转到: 导航, 搜索

医学电子书 >> 《药理学》 >> 抗疟药 >> 常用抗疟药 >> 主要用于控制症状的抗疟药 >> 青蒿素和蒿甲醚
药理学

药理学目录

青蒿素(artemisinin,qinhaosu)是从黄花蒿(Artemisia annua L.)及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化物。是根据中医青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。应将黄花蒿与同属另一植物青蒿(A.apiacea)相区别,后者不含青蒿素,无抗疟作用。由于对耐氯喹虫株感染有效,青蒿素受到国内、外广泛重视。

【抗疟作用和临床应用】青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用,对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟,即期症状控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉耐药性,用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血脑屏障,对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。

青蒿素也可诱发耐药性,但比氯喹为慢。与周效磺胺乙胺嘧啶合用,可延缓耐药性的发生。

    青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高,口服给药时近期复发率可达30%以上。这可能与其在体内消除快,代谢产物无抗疟活性有关。与伯氨喹合用,可使复发率降至10%左右。

蒿甲醚(artemether)为青蒿素的12-β-甲基二氢衍生物。其溶解度较大,可制成澄明的油针剂注射给药。抗疟活性比青蒿素强,近期复发率比青蒿素低(8%),与伯氨喹合用,可进一步降低复发率。

不良反应】不良反应少见,偶见四肢麻木感和心动过速。未见对重要内脏有损害作用。动物试验中应用大剂量时,曾见骨髓抑制肝损害,并有胚胎毒性作用。与青蒿素相比,蒿甲醚的不良反应较轻。

32 甲氟喹 | 主要用于控制复发和传播的药物 32
关于“药理学/青蒿素和蒿甲醚”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱