药理学/阿片受体拮抗剂--纳洛酮与纳曲酮

跳转到: 导航, 搜索

医学电子书 >> 《药理学》 >> 镇痛药 >> 阿片受体拮抗剂--纳洛酮与纳曲酮
药理学

药理学目录

纳洛酮(naloxone)化学结构与吗啡极相似,主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基,6位羟基变为酮基(见表18-1)。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用(见表18-2)。它本身并无明显药理效应毒性,给人注射12mg后,不产生任何症状;注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者,小剂量(0.4~0.8mg)肌内或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用,1~2分钟就可消除呼吸抑制现象,增加呼吸频率。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状,表明纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体。临床适用于吗啡类镇痛药急性中毒,解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状,可使昏迷者迅速复苏。在镇痛药的理论研究中,纳洛酮是重要的工具药。

纳曲酮(naltrexone)的作用与纳洛酮相同,但口服生物利用度较高,作用维持时间较长。

32 延胡索乙素及罗通定 | 癌痛的镇痛治疗 32
关于“药理学/阿片受体拮抗剂--纳洛酮与纳曲酮”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱