药理学/放线菌素D

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放线菌素D(dactinomycin,DACT)是多肽抗生素,国产品称更生霉素

【药理作用】放线菌素D能嵌入到DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤胞嘧啶(G-C)碱基对之间,与DNA结合成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,阻止RNA特别是mRNA的合成,从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤细胞生长。属周期非特异性药物,但对G1期作用较强,且可阻止G1向S期的转变。

体内过程】口服疗效差。静脉注射后2分钟内迅速分布到组织内。肝、肾中药物浓度较高。24小时内,有10%~20%由尿中排出,50%~90%由胆汁排泄

不良反应恶心呕吐口腔炎常见。骨髓抑制先呈血小板减少,后即出现全血细胞减少。有局部刺激作用,可致疼痛和脉管炎。还致脱发皮炎、畸胎等。

【临床应用】抗瘤谱较窄。对恶性葡萄胎绒毛膜上皮癌淋巴瘤肾母细胞瘤横纹肌肉瘤神经母细胞瘤等的疗效较好。

参看

32 干扰转录过程阻止RNA合成的药物 | 阿霉素 32
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