药理学/奥美拉唑

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奥美拉唑(omeprazole)又名洛赛克(losec),由一个砜根联接苯咪唑环和吡啶环所成。1982年试用于临床治疗消化性溃疡收到明显效果。

奥美拉唑


【药理作用】奥美拉唑口服后,可浓集于壁细胞分泌小管周围,并转变为有活性的次磺酰胺衍生物。它的硫原子与H+,K+-ATP酶上的巯基结合,形成酶-抑制剂复合物,从而抑制H+泵功能,抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。给狗口服2µmol/kg,连续用药一周,胃酸分泌抑制82%。十二指肠溃疡患者每日口服10mg,30mg,连续服药一周。24小时胃内H+活性抑制率分别为37%和97%。本品缓解疼痛迅速,服药1~3天即效。经4~6周,胃镜观察溃疡愈合率达97%。其他药物无效者用药4周,愈合率也高达90%左右。还使贲门、胃体、胃窦处粘膜血流量增加。也使幽门螺旋菌数量下降,约有83%~88%患者的幽门螺旋菌转阴。

胃酸分泌的抑制,可使胃窦G细胞分泌胃泌素增加。用药4~6周,血浆中胃泌素增加2~4倍。由于其促进胃酸分泌作用已被阻断,可发挥胃酸分泌以外的其他作用,如促进血流量的作用,对溃疡愈合有利。

体内过程】本品口服生物利用度为35%。重复给药,可能因胃内pH降低,使生物利用度增为60%。1~3小时达血浓高峰。其活性代谢产物不易透过壁细胞膜,增高了药物选择性和特异性。t1/2为0.5~1小时,但因抑制H+泵为非可逆性,故作用持久。80%代谢产物由尿排出,其余随粪排出。

【临床应用】对其他药,包括H2受体阻断药无效的消化性溃疡患者,能收到较好效果。对反流性食道炎,有效率达75%~85%,优于雷尼替丁。卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征给药第一天胃酸度降低,症状改善。

不良反应】不良反应率为1.1%~2.8%。主要有头痛、头昏、口干恶心腹胀失眠。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。长期持续抑制胃酸分泌,可致胃内细菌过度滋长,亚硝酸类物质升高,是否会引起胃嗜铬细胞增生胃类癌形成,尚无定论。

参看

32 胃壁细胞H+泵抑制药 | 胃泌素受体阻断药 32
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