药理学/吡喹酮

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吡喹酮(praziquantel)为吡嗪喹啉衍生物,为广谱吸虫药和驱绦虫药,尤以对血吸虫有杀灭作用而受重视。对线虫原虫感染无效。

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【抗虫作用】吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外,对其他吸虫,如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫,以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。本章着重讨论其抗血吸虫作用;其他抗肠蠕虫的作用和用途,见第四十八章。

在体外实验中,吡喹酮能为血吸虫迅速摄取。在最低有效浓度(0.2~1.0μg/ml)时,可使虫体兴奋、收缩和痉挛。略高浓度时,则可使血吸虫体被形成空泡和破溃,粒细胞吞噬细胞浸润,终至虫体死亡。整体实验结果表明,用药后数分钟内,肠系膜静脉内95%的血吸虫向肝转移,并在肝内死亡。

吡喹酮的上述作用可能与其增加体被对Ca2+的通透性,干扰虫体内Ca2+平衡有密切关系。除去培养液中的Ca2+或加入Mg2+,则可取消上述作用。由于虫体发生痉挛性麻痹,使其不能附着于血管壁,被血流冲入肝,即出现肝移。在肝内由于失去完整体被的保护,更易被吞噬细胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物细胞膜则无上述作用,由此表现出其作用的高度选择性。

体内过程】吡喹酮口服吸收迅速而完全,于服药后1~2小时达血药峰浓度。由于首关消除多,限制了其生物利用度。主要在肝内羟化而失活,经肾排出。24小时内排出用药量的90%。以原形药经肾排泄者不超过用药量的0.02.消除t1/2健康人为1~1.5小时,晚期血吸虫病患者则明显处长。

【临床作用】对慢性日本血吸虫病,20mg/kg,一日三次,一日疗法,或10mg/kg,每日三次,连用2日,远期治愈率可达90%以上。对急性血吸虫病,有迅速退热和改善全身症状的作用,远期疗效也可达87%。有心、肝等并发症的晚期患者多能顺利完成疗程。

不良反应副作用轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适腹痛恶心,以及头昏、头痛肌束颤动等。少数出现心电图改变。

参看

32 抗血吸虫病药 | 抗丝虫病药 32
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