药理学/伯氨喹

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伯氨喹(primaquine)是人工合成的8-氨喹啉衍生物

【药理作用和临床作用】伯氨喹主要对间日疟红细胞外期(或休眠子)和各种疟原虫配子体有较强的杀灭作用,是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。对红细胞内期无效,不能控制疟疾症状的发作。通常均需与氯喹等合用。疟原虫对此药很少产生耐药性

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不良反应毒性较大是此药的一大缺点,但目前尚无适当药物可以取代之。治疗量即可引起头晕恶心呕吐紫绀腹痛等。停药后可消失。

严重的反应是少数特异质者发生的急性溶血性贫血高铁血红蛋白血症。现已查明,此特异质的本质是红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD),这是一种性联染色体遗传缺陷。因为伯氨喹的氧化代谢产物能引起氧化应激反应(oxidative stress),产生高铁血红蛋白自由基过氧化物,以及氧化型谷胱甘肽(GSSG)。正常时,在G6PD催化下,可迅速补充NADPH,后者使GSSG还原为谷胱甘肽(GSH)。GSH对红细胞膜血红蛋白和红细胞内的某些含巯基的酶有保护作用,使之免受伯氨喹氧化代谢物引起的氧化应激反应的损害。但红细胞内缺乏G6PD的个体不能迅速补充NADPH,因此不能保护红细胞而发生溶血。另一方面,也不能将高铁血红蛋白还原为血红蛋白,引起高铁血红蛋白血症。

参看

32 主要用于控制复发和传播的药物 | 主要用于病因性预防的抗疟药 32
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