羟丙基环糊精

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来自www.cyclochem.cn

化学名称:羟丙基-β-环糊精

英文名:Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin

简称:HP-β-CD

分子结构如图

CAS登记号:128446-35-5

外观:白色粉末

β-环糊精由7个葡萄糖单元构成,每个葡萄糖残基的2-,3-,6-位羟基中的氢原子可被羟丙基取代。2-羟丙基-β-环糊精主要为2-位羟基氢原子被取代的产物。

羟丙基-β-环糊精在医药领域的应用

①增加难溶性药物的水溶性

HP-β-CD在水中易溶,室温下溶解度一般大于50 g/100mL,甚至可达到80 g/100mL以上。当浓度小于40% 时,流动性好,黏度不大。用于制药工业可提高药物的溶解度,无须使用有机溶剂、表面活性剂脂类。难溶性药物用它包络后能显著增加水溶性。药物与HP-β-CD形成复合物后,其浓度的增加与HP-β-CD浓度增加呈线性关系

②增加药物稳定性、提高药物生物利用度

药物在贮存过程中,会受到光、热、湿度等诸多因素的影响,直接影响药品质量,因此稳定性是一项重要的考察指标。HP-β-CD对药物包合后,药物进入空穴中,可起到防止药物挥发、升华、氧化和见光分解的作用。

用HP-β-CD包合的药物溶解速度快、释放快,且能增加生物体对药物的吸收,有利于提高药物的生物利用度。

③降低药物的毒副作用

对难溶性药物进行络合并转换给药途径,可显著地降低药物对人体的毒性和刺激性。

羟丙基-β-环糊精可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统(包括鼻粘膜直肠角膜等)、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体,还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂

来自www.cyclochem.cn

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