经皮给药系统

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经皮给药系统(transdermal drug delivery systems, 简称TDDs)或称经皮治疗系统(trandermal thrapeutic systerms 简称TTS)是药物通过皮肤吸收的一种方法,药物经由皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。这类制剂在欧美国家习称为贴剂(patch),在国内多定名为贴片。

一.TDDs的特点

1. 避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活,提高了治疗效果。

2. 维持恒定的血药浓度或药理效应,增强了治疗效果,减少了副作用

3. 延长作用时间,减少用药次数,增加患者的用药顺应性

4. 患者可以自主用药,相对减少患者个体间差异和个体内差异。

虽然TDDs具有以上优点,但也有其局限性,皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障,大多数药物透过该屏障的速度都很小,即使有些方法可提高其透过速度,但对多数药物来说,达到有效治疗量仍有困难,每日剂量超过5mg的药物不易设计TDDs。此外,一些对皮肤有刺激性和过敏性的药物也不宜设计成TDDs。

二.药物经皮吸收的途径;

完整皮肤 药物→角质层真皮毛细管体循环

皮肤附属器 药物→ 毛囊皮脂腺汗腺→ 体循环

三.TDDs的基本类型:

1. 膜控释型(membrance-moderated type )

2. 粘胶分散型(adhesive-dispersion type)

3. 骨架扩散型(matrix-diffusion type)

4. 微贮库型(microreservoir type)

四.影响药物经皮吸收的生理因素

1. 皮肤的水合作用 水合作用能使药物的渗透变得更容易。

2. 角质层的厚度 施用药物的皮肤部位影响药物的穿透性,这主要与皮肤角质层的厚度有关。人体某些部位角质层的厚度依次是:足底和手掌腹部前臂背部>前额>耳后和阴囊

角质层的厚度差异也与年令、性别等多种因素有关。

3.皮肤条件 受损皮肤角质层的屏障功能降低,从而增加药物的渗透,如湿疹溃疡烧伤创面上的渗透有数倍至数十倍的增加。皮肤温度升高,药物的渗透性也会升高。

五.促进药物透皮吸收的方法

皮肤的屏障作用限制了大多数药物经皮吸收达到全身性作用的可能,许多药物必须采用某些方法来克服这种屏障作用,提高它们的渗透性才能满足用药的要求。目前,促进药物透皮吸收的主要方法有:

1. 化学法:药物结构的改造;制备透皮前体药物(prodrug)

2. 物理法:离子导入技术(electrophoresis);电致孔技术,超声波导人技术(ultrasonic tech);无针技术等

3. 药剂学方法:

① 透皮吸收促进剂(penetration enhancer)主要有:表面活性剂(包括非离子表面活性剂和离子表面活性剂);二甲基亚砜及其类似物;吡咯酮衍生物氮酮类化合物;醇类化合物和脂肪类化合物;其它促进剂。

脂质体 它是由磷脂等类脂形成的双分子层结构的微型小囊,粒径在20~3500nm之间。脂质体在药物TDDs中的作用取决于其对药物的包容性质及释放性质,因而也与药物的性质有关。

在各种促透方法中,药剂学方法在工业、设备以及成本等方面易于推广使用,也是迄今研究和使用最多的方法。

TDDS独特的优势吸引着众多的国内外制剂学专家从事其研究,目前已成为第三代药物制剂的研究热点之一。当前TDDS主要用于各种长期性和慢性疾病,包括心血管疾病精神病过敏性疾病、长期性胃肠疾病等,随着多学科理论和技术的发展,以及生产工艺材料设备的配合,TDDs将会更好地满足治疗的需求。

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