硝喹

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硝喹

Nitroquine

药物说明: 复方硝喹片:每片含硝喹和氨苯砜各12.5mg。用于间日疟根治:成人每次片,每日1次,连服8日。用于恶性疟治疗:同上,连服3日。预防:每次片,每10~15日1次,连服半年。 副作用偶见轻度恶心腹胀腹痛肠鸣等,不经处理可自行消失。肝肾不全患者慎用。肾上腺皮质功能不全者禁用,临床试用证明,本片剂对恶性疟的疗效与氯喹相当,并可治愈对氟喹有抗药性的病例。 对间日疟,原虫转阴及症状消失均较氯喹慢,其根治效果与氯喹8日疗法相当,但副反应较轻。预防效果大致与乙胺嘧啶相似。

功用作用: 本品及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如哌喹、氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用,可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用,从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 本品能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用,不能阻止复发,但因作用较持久,故能使复发推迟(恶性疟因无红外期,故能被根治)。对原发性红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防,也不能阻断传播。 目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性,使本品疗效降低,因此在很多情况下需改用其它抗疟药或联合用药。 本品口服后,肠道吸收快而充分,仅8%经粪便排出。服药后1~2小时血浓度即达高峰,t1/2为48小时。能贮存于内脏组织中,可在红细胞内浓集,大部在肝内代谢排泄较慢,故作用持久。

【应用】本品主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。还可用于治疗肝阿米巴病华支睾吸虫病肺吸虫病结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患,如日晒红斑症。

功用作用: 本品对鼠疟、鸡疟、猴疟的红细胞内期都有较好的抗疟作用,对鸡疟、猴疟在蚊体孢子增殖期有切断作用。本品口服后70~90%从肠道吸收,10~30%从粪便排出,1~2%以原形自尿中排出。 药物主要存在于血浆中,血细胞仅含微量;分布以肺含量最高,肝、肾上腺次之,心脏子宫含量极微。达Cmax为4小时,t1/2为27小时。氨苯砜对本品有明显增效作用,并可延长本品在血液中的有效浓度(t1/2可延长至75小时)。两者合用能阻断孢子增殖,可防止疟疾的传播。现多制成复方硝喹片,用于恶性疟和间日疟的治疗与预防。

【作用与用途】

本品为喹唑啉衍生物。对疟原虫红细胞内期有抑制作用,并对蚊体内孢子增殖期有阻断作用,能有效控制疟疾传播。氨苯砜对本品有明显增效作用,可延长在血中的有效浓度。临床上两药合用,能阻断孢子增殖,用于恶性疟及间日疟的治疗。可预防疟疾流行。

【剂量与用法】

治疗恶性疟,每日mg~0.5mg/kg,连服3日。治疗间日疟,每日mg~1mg/kg,连服3日。根治疟疾,每日mg/kg,连服7日。预防用,每次mg,15日服药1次。

【副作用】

轻度恶心、肠鸣及腹胀,停药即消失。肝功能不良者慎用。

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