盐酸美金刚

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盐酸美金刚

性状(Characteristics): 分子式: C12H21NHCL

分量: 215.81

外观: 白色结晶或粉末

熔程: 290°C-295°C

干燥失重: ≤0.5%

含量: ≥98.5%(HPLC)

质量指标

(Quality Specification): ≥98.5%

【药代动力学】

美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。

在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。

在一项口服14C-美金刚的研究中,平均84%的本品在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄

本品的消除半衰期t1/2为60-100小时。在肾功能正常的志愿者中,总体清除率(Cltot)为170ml/min/1.73m2,其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。

肾小管还可重吸收美金刚,可能与阳离子转运蛋白的参与有关。在尿液呈碱性条件时,本品的肾脏清除率下降到1/7至1/9。而碱性尿液可见于饮食习惯骤然改变(如从肉食转为素食时)或摄入大量呈碱性的胃酸冲液时。

特殊患者人群:在肾功能正常或减退(肌酐清除率50-100ml/min/1.73m2)的老年志愿者中,肌酐清除率与美金刚的总肾脏清除率显著相关。

还未研究肝脏疾病对美金刚药代动力学的影响。由于美金刚只有很小部分被代谢,且代谢产物不具有NMDA拮抗剂活性,因此当存在轻中度肝功能障碍时,美金刚的药代动力学特性不会发生具有临床意义的改变。

药代动力学/药效学关系:美金刚剂量为每日mg时,脑脊液(CSF)中的美金刚浓度达到其ki值(ki=抑制常数),即在人体的额叶皮层为0.5μmol。

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