益母草碱

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[中文名称] 益母草碱

[英文名称] Leonurine

化学名称] Benzoic acid,4-hydroxy-3,5-dimethoxy,4-【(aminoiminomethyl ) amino】butyl ester

[分 子 式]

[分 子 量] 311.33  

物理性质

熔点238℃(分解),溶于戊醇。亚硝酸盐肉丝229~230℃,含一结晶水的盐酸盐,熔点193~194℃,溶于冷水,热水溶解1%~2%。

[成分分类]  

药理作用

1.对子宫的作用益母草碱对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。对动情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠离体子宫,益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量相关,浓度为0.2~1.0mg/ml时,剂量一张力呈线性关系,至2mg/ml以上时达最大张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用,用最低有效量或突然增加浓度(超过原浓度5倍)时,在引起兴奋之前可有10一20min的短暂抑制。高浓度(大于20mg/ml)因对子宫肌膜局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草碱的子宫收缩作用可持续几小时,但冲洗后可恢复。阿托品2mg/ml不影响其收缩作用。益母草碱甲对兔和猫离体子宫也有明显兴奋作用,而对兔在位子宫无作用。 2.对循环系统的作用小剂量益母草碱对离体蛙心有增强收缩作用,使用大量时反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流,呈血管收缩现象。其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱(2mg/kg)注射于麻醉猫的静脉,即见血压下降,数分钟后恢复,这种短暂性的血压下降现象,在两侧迷走神经切断后也仍能发现,若先使用阿托品,然后注射益母草碱,血压下降即恢复,但不如前者显著,故可推测益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中枢,而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。益母草碱对温血动物的血管呈明显的扩张现象,有抗肾上腺素的作用。 3.对呼吸中枢的作用麻醉猫静注益母草碱后,呼吸频率及振幅均呈显著增加,但在大剂量时,呼吸则由兴奋转入抑制,且变为微弱而不规则。在切断两侧迷走神经后,仍有呼吸兴奋作用,故认为本品可能对呼吸中枢有直接兴奋作用。 4.其他作用小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓,振幅扩大,多量则振幅变小,而频率增加。兔静注益母草碱1mg/kg,可见尿量显著增加。益母草碱对蛙神经肌肉标本呈箭毒样作用。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。 [毒性] 益母草碱毒性较小。大鼠腹腔注射益母草碱,每次mg,连贯4d,无明显不良反应。蛙皮下注射益母草碱的MLD为0.4~0.6g/kg。

[毒 性]

[不良反应]

[用 途]

[成分来源] 唇形科植物细叶益母草Leonurus sibiricus L.叶,益母草L.heterophyllus Sweet,艾蒿益母草L. artemisia全草。

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