甲硫氧嘧啶

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甲硫氧嘧啶

英文名称:

Methylthiouracil

性状:

硫脲抗甲状腺药主要抑制甲状腺素的合成。其作用机制是通过抑制甲状腺过氧化物酶,阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸偶联,从而阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺氨酸(T3)的合成。本品并不阻断贮存的甲状腺激素的释放,因此只有当体内已有甲状腺激素消除和循环中浓度下降之后,才出现明显临床作用。除此以外,丙硫氧嘧啶还抑制外周组织中的T4脱碘生成T3。

作用与作用机制:

硫脲类抗甲状腺药易从胃肠吸收,口服后峰浓度出现在1-2h。本品浓集于甲状腺内,与血浆蛋白的结合率高达75%-80%。血浆t1/2为1-2h,但由于甲状腺内药物浓度血清浓度维持时间更长,因此本类药物的作用时间较半衰期更长一些,可每天单剂量给药。本品和甲巯咪唑主要由肝脏代谢并经尿排泄,约50%剂量以葡萄糖醛酸结合物排出,另有不到2%的原形药物。本品及其代谢物均可透过胎盘和进入乳汁内。肝肾功能不佳时本品的血浆半衰期可能会延长。

药动学

同丙硫氧嘧啶。应用本品后,皮疹粒细胞减少粒细胞缺乏的发生率较丙硫氧嘧啶为高,故现已少用。

注意事项:

临床应用:

治疗甲状腺功能亢进,初始每日剂量300-400mg,维持剂量依据病情减至每日-200mg,分次口服。

用法计量:

片剂:50mg,100mg。

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