替罗非班

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其他名称:欣维宁

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药理学

替罗非班是一种非肽类血小板受体GPIIb/IIIa高选择性拮抗剂,它能够与该受体结合,而竞争性阻断纤维蛋白原血管性血友病因子(vWF)与血小板受体的结合,阻止血小板聚集、黏附等活化反应,有效地抑制血小板介导的血栓形成并延长出血时间。研究显示,它对各种因素诱发的血小板聚集都有抑制作用,对急性冠脉综合征不稳定性心绞痛非ST段抬高型心肌梗死ST段抬高型心肌梗死)和行冠脉内介入治疗的患者也有抑制血小板聚集的作用,且抑制作用与剂量有关。以推荐剂量静脉给药时,在30分钟后对血小板聚集的抑制率可达90%。停用后,血小板的聚集功能恢复,即抑制是可逆的。持续静滴可使血栓不容易形成。

持续静脉给药,血药浓度可达稳定。血浆蛋白结合率为65%,稳态Vd为22-42L。药物在体内很少代谢,主要以原形经肾脏和胆汁排泄。尿类排泄率分别为给药剂量的65%和25%。t1/2大约为2小时。

适应症

用于急性冠脉综合征不稳定性心绞痛非ST段抬高型心肌梗死ST段抬高型心肌梗死)和急性缺血性心脏猝死等,包括可用药控制的患者和需要做PTCA、血管成形术或动脉粥样硬化血管切除术的患者。替罗非班可减少急性冠脉综合征和冠脉内介入治疗后冠心病事件的发生率,改善患者症状和预后。

用法和用量

肝素合用,静脉给药。开始30分钟给药速度为0.4μg/(kg.min),然后速度减为维持量0.1μg/(kg.min)。2-5天为一疗程。患者至少给药48小时,此期间不进行手术治疗(除非患者发病为顽固性心肌缺血或新的心肌梗死

不良反应

常见的不良反应有出血:颅内出血、腹膜内才血、心包出血,其他尚有恶心发热头痛皮疹荨麻疹血红蛋白血细胞比容血小板减少,尿粪隐血发生率增加等。一般均较为轻微,无须治疗,停药后即可消失。

禁忌症

对本品中任何成分过敏的患者,活跃的内出血或30天前有出血的历史,颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉异常或动脉瘤,用本品前出现血小板减少症,30天内有脑卒中史,严重高血压等。

注意

  1. 与其他影响出血的药物合用应小心,若压力不能控制出血时应停用替罗非班和肝素,在出血症状明显时,可减少肝素用量,若出血严重,应停药。
  2. 使用中需要严密观察出血反应并监测出血时间和血小板计数等。应减少血管和其他创伤。
  3. 严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min)应以普通速度的一般给药。
  4. 除非明确需要,否则不应应用于妊娠期妇女,哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
  5. 不能与其他静脉注射的GPIIb/IIIa受体拮抗剂合用

药物相互作用

阿加曲班阿司匹林维生素A软骨素低分子肝素抗凝药、溶栓药合用时,有增加出血的危险。

制剂

注射液:每瓶5mg(100ml)

贮存

遮光、蜜蜂保存。


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参考文献

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