恩他卡朋

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珂丹 Company filmtab

通用名恩他卡朋片

制造商:诺华  

目录

性状

恩他卡朋化学名称为 :(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺,分子式 :C14H15N3O5,分子量 :305.28。

本品为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。  

药理作用

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长"开"的时间达16%,缩短"关"的时间达24%。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,而体现了COMT抑制作用的可逆性。  

注意事项

Entacapone不建议和非选择性MAO抑制剂并用,例如:phenelazine、tranylcypromine。

或是经COMT代谢的药物,例如:isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等药物,一旦并用易引起心跳加快、心律不整、血压改变等不良反应

妊娠及授乳妇女不建议使用entacapone。

肝功能不佳的患者其药物代谢较慢须小心使用。  

常见副作用

Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有关,当临床使用发现上述副作用时,调降levodopa的剂量约10~15﹪时可有效改善,常见的有:

dyskinesia (50~60﹪)

幻觉(1~14%)

晕眩(10~25%)等神经方面障碍[2]

而非改变COMT抑制剂,因这些副作用主要来自于levodopa,COMT抑制剂只是使levodopa的作用时间延长。其余副作用包括:

尿液颜色呈现红棕色 (11~40%,一旦停用后颜色渐会消失)

腹痛(6%)

腹泻(10%)。

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