异长春花碱

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[中文别名] 去甲长春花碱长春瑞宾,失碳长春碱,5-去甲去氢长春碱 诺维本

[外 文 名] Vinorelbine,Navelbine.

[外文缩写] NVB,VNR,VRB。

[化 学 名] 3`,4`-二脱氢-4脱氧-C`-去甲长春花碱(重酒石酸盐)。

[分 子 式] C45H54N4O8。

[性 状] 本品为淡黄色透明液体,可溶于水、甲醇二甲基亚砜,不溶于乙烷,受潮或遇光、受热后易变质。  

目录

药理作用

本品属于长春碱类阻止细胞分裂的细胞周期特异性抗肿瘤药物。1974年由法国学者Potier半合成,1991个在法国上市。NVB与VLB、VCR、VDS结构相似,其差异在于VLB、VCR、VDS三种化合物仅是同一温哚啉大环上结构的不同,而NVB则是长春碱母环上的改变。NVB是一种作用于细胞的微管蛋白/微管动力平衡的药物,主要抑制微管蛋白的聚集,选择性地作用于有丝分裂的佩管,使用权微管崩解,仅在高浓度下影响轴突微管,故神经毒性很低。对管蛋白螺旋化的作用低于VCR,通过阻断G2与M期细胞的有丝分裂,导致进入间期或分裂后期的细胞死亡

体内过程静脉给药后,分布广泛而持久,和蛋白结合率达50%~80%,血浆动力学呈三室模型,终末相平均半衰期为40小时,血浆清除率较高,约为0.8L/(h.kg)。NVB的组织吸收,在肺内的浓度分别高于VDS和VCR3.4和14.8倍;72小时尿中排出不足12%,50%~70%由粪中排出(3~4周),故肾功能异常的病人的亦可用此药;但因主要由胆道排出,所以有胆管阻塞的病人应减量。

[临床应用] NVB主要用于非小细胞肺癌乳腺癌淋巴瘤有效率为35%~52%。  

用法用量

本药仅作静脉注射,必须用生理盐水50~100ml稀释,并在较短时间内(6~10分钟)静脉输入,注药后至少输等量盐水冲洗静脉。单药治疗,25~30mg/m2,联合用药根据方案而定。NVB的最大耐受量30mg/m2,低于20mg/m2时疗效下降或无效。

不良反应

(1) 骨髓抑制:较明显,主要是白细胞减少,多在7日内恢复,血小板减少贫血不足2%。

(2) 神经毒性:周围社经毒性反应,一般限于腱反射降低(25%),麻木少见(2%~6%),偶见感觉异常,长期用药可出现下肢无力消化道神经毒性主要是肠麻痹引起便秘(17%~41%),麻痹性肠梗阻罕见。

(3) 胃肠道反应:偶见恶心呕吐

(4) 支气管肺毒性:可引起呼吸困难支气管痉挛,可在注药后数分钟或数小时内发生。

(5) 其他反应:进行性中度脱发和下颌痛;静脉注射时药物外渗,可引起严重反应甚至组织坏死

[禁 忌 证] 严重肝功能障碍者、孕妇及哺乳妇女禁用。

[注意事项]

(1) 仅用于静脉注射,勿用碱性溶液稀释,以免引起沉淀。

(2) 静脉注射本品时不可渗出血管外,以免局部坏死。如已治出血管外,应停止原处注药,所余药物经另一静脉输入,局部冷数,注射透明质酸酶

(3) 避免任何意外的眼球污染。在一定压力下,药液喷射至眼球时,可产生严重的刺激性,甚至角膜溃疡,遇到此情况,应立即进行冲洗。

(4) 肝功能不全的病人应减量,在进行包括肝脏在内的放射治疗时,忌用本品。

(5) 肾功能不全的病人,初次治疗慎用。

(6) 用药期内应密切观察血像变化,每次用药前均应检测血红蛋白白细胞粒细胞计数。

(7) 过量应用可增加感染的危险性并危及生命。

[制剂规格] 注射剂:10mg/ml,50mg/ml。  

贮 藏

避光何存于4 ℃冰箱内。打开后,药液或置于密封瓶内经盐水或葡萄糖稀释的溶液可在室温下保存24小时。

[性状] :注射液。  

功能主治

主要适用于治疗非小细胞肺癌、转移性乳腺癌。

用法及用量:静脉冲入:30mg/平方米(低于20mg/平方米时疗效下降或无效),1次/周。药物必须溶于125ml等渗盐水中,并于15-20分钟内静脉输入。输液后,沿此静脉再输入250ml等渗盐水冲洗。联合用药:(1)非小细胞肺癌:NVB:30mg/(平方米.周),PDD(顺氯氨铂):120mg/平方米,第1、29日,每6周重复1次(采用大剂量PDD治疗时,必须给予水化);或NVB:30mg/(平方米.mfk ),PDD:80mg/平方米,第1日,每3周重复1次,病情进展或毒性出现则停药。(2)转移性乳腺癌:NVB:25mg/平方米,每1、8日,ADM(阿霉素):50mg/平方米,第1日,治疗持续时间一般为9周(以下超过阿霉素最大耐受量为宜)。  

不良反应和注意

可有粒细胞减少、贫血(常见)、深健反射消失(神经毒性)、感觉异常,四肢无力、小肠麻痹(便秘)、麻痹性肠梗阻(罕见)、恶心、呕吐呼吸困难、支气管痉挛、脱发、下颌痛,静滴药液外漏可致组织坏死等。

规格:针剂:10mg/1ml、50mg/5ml。

生产厂家:

是否医保用药:非医保

是否非处方药:处方

其它:孕妇、乳妇和严重肝功能不全患者忌用。

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