异舒吉

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【药物名称】异舒吉

【英文名】Isoket

【别名】硝酸异山梨酯 , 异舒吉

【药理作用】 作用与硝酸甘油相似,但较持久(能维持4小时以上),口服后半小时见效,含服2~3分钟见效。

【药代动力】 类似硝酸甘油。易从口腔粘膜吸收。口服也易吸收,但受到肝广泛的首过效应。主要代谢物为2-及5-单硝酸异山梨酯,二者均具血管扩张活性,并可能与母体化合物的活性有关。舌下给药2~5min出现作用,维持约2h。口服普通片,1h内可出现作用,维持4~6h,控释片可维持到8h。舌下给药后,血浆t1/2为45~60min,静注或口服t1/2分别为20min和4h。长时间给药,由于代谢物蓄积使半衰期延长,二个代谢物t1/2均较母体化合物长。也可通过皮肤吸收。

适应症】 因此舌下含服用于急性心绞痛发作,口服用于预防发作。常与普萘洛尔合用。因不易在空气中变性,故便于保管和携带。也可作为充血性心力衰竭的辅助治疗。

【用法用量】 缓解心绞痛,舌下给药,1次mg。预防心绞痛,口服:1日~3次,1次~10mg,1日~30mg。外用乳膏,1次g,均匀涂布在心前区约5cm×5cm,1日1次。缓释片,每日2次,每次片。静脉滴注,2mg/小时。喷雾吸入,每次~3.75mg。

不良反应】 (1)可有头痛反应,应由小剂量开始,以后逐渐增量,此外尚可见面部潮红、灼热感、恶心眩晕、出汗甚至虚脱等反应。(2)偶发生皮疹,甚至剥脱性皮炎酒精常可增加其副作用。同硝酸甘油。本品剂量过大时,可致高铁其红蛋白症,可静注亚甲兰(1%,5~10ml)解救。必要时给氧或输血

【注意事项】 (1)青光眼禁用。(2)长期应用可发生耐受性;和其他硝酸酯有交叉耐药性

【规格】 片剂:每片2.5mg;5mg10mg。乳膏:1.5g(10g)。缓释片:每片5mg。注射液:10mg(10ml)。喷雾剂:250mg/200次。

【类别】抗心绞痛药

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