奥沙拉秦

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[药品名]奥沙拉秦

[英文名]olsalazine

[别名]奥柳氮钠地泊坦,Azodisat sodi—Um,Cll4130,Disodium azobis,Dipentum

[性状]常用其钠盐,白色类白色结晶性粉末,熔点>300℃。

[作用与用途]本品以活性成分5一氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5一氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位,本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂,分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿

本品原形很少被吸收,其分解产物5一氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日—4g)后,本品和5一氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04—0.14g/L和0.8-3.5g/L。人口服15mg/kg后,tmax为1—2小时,Cmxa为2-4mg/L,24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99%到达结肠,全身吸收很少。本品分布容积低,仅6.2土1.5L,蛋白结合率高。

轻度至严重活动性溃疡结肠炎患者每日口服本品1—3g,疗程3个月,54%一66%患者临床症状获得改善,28%患者病情获缓解。活动溃疡性结肠炎患者(包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人)每日口服本品0.75—4g达6个月至2年,临床总改善率相似(58%一65%)。病情缓解后继续服药可维持疗效。63%一88%的患者经6-24个月治疗,病情继续获得缓解。

用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,并用于缓解期的长期治疗维持治疗。

[用法与用量]口服,治疗开始时每日,分次服用,根据患者反应逐渐提高剂量至每日g,分—4次服用。儿童为每日mg/kg。长期维持治疗,成人每日g,分2次服用;儿童每日—30mg/kg。本品随食物同服。

[注意事项]

1.对水杨酸过敏者、严重肾功能损害者禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女慎用。

3.常见不良反应有腹泻、软便(治疗第1周出现,特别是长期病史或弥漫性结肠患者)、腹部痉挛头痛失眠恶心消化不良关节痛皮疹头晕等。

[制剂]胶囊剂:每胶囊250mg。

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