双氢速甾醇

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药物名称:双氢速甾醇

药物别名:双氢速变固醇

英文名称:Dihydrotachysterol

药物说明:油溶液:每瓶100mg(100ml)

药物类别:抗生素类药物  

目录

双氢速甾醇-药效学

肾脏

本药是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一,正常情况下,双氢速甾醇由它的前体25-羟胆固化醇在肾脏合成。人体每日生理合成的双氢速甾醇约为0.5-1.0ug。在骨形成活跃时期(例如生长或妊娠期),其合成量也略有增加。双氢速甾醇能促进肠道对钙的吸收,并且调节骨质钙化。对于严重肾功能衰竭,特别是长期接受血液透析治疗的患者,内源性双氢速甾醇的合成明显减少甚至完全停止。双氢速甾醇的缺乏对于肾性骨营养不良症的形成起着关键的作用。  

双氢速甾醇-药理学

口服本药即可恢复肠道对钙的正常吸收,纠正低血钙,缓解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助于恢复或降低过高的血清碱性磷酸酶和甲状腺素水平。对于手术后甲状旁腺功能低下,特发性甲状旁腺功能低下和假性甲状旁腺功能低下,服用本药可以缓解低血钙及其临床症状

锥体骨折

至于维生素D依赖性佝偻病,其血清双氢速甾醇水平极低或为零,由肾脏合成的内源性双氢速甾醇不足,需要本药作替代治疗。对于抗维生素D型佝偻病,虽然长期疗效尚未肯定,服用本药可能有益,某些患者服用后能缓解低血磷症。对于由新生儿肝炎胆道闭锁胱氨酸病,钙和维生素D缺乏引起的佝偻病,本药可提供有效的治疗。

对于绝经后及老年性骨质疏松症,服用本药能增加肠道钙的吸收,提高血清钙浓度,并减少锥体骨折的发病率。  

双氢速甾醇-用法用量

肾性骨营养不良症

成人剂量必须根据血清钙的浓度为标准来调整。肾性骨营养不良症(接受血液透析治疗的患者)最初剂量为0.25ug/日。1次/日,连服2-4周。对于血清钙浓度正常或偏低的患者,0.25ug,每2日1次就足够了。如果服用2-4周后病人的生化指标和临床症状没有明显的改善,可每隔2-4周将用量增高0.25ug/日。在这段时间内,应每周测血钙至少2次。因为服用本药后,肠道对钙的吸收能力增加,所以有些患者可以维持低剂量的钙剂补充而保证正常的钙吸收。对于易发生高血钙症的患者,只需补充小剂量的钙剂或不需补充钙。

如患者同时使用巴土酸盐或抗癫痫药,则必须提高本药的剂量。绝经后及老年性骨质疏松症推荐剂量为0.25ug/次,2次/日。最大剂量可至0.5ug,2次/日。在用药后第1、第3、第6个月监测血钙及血肌酐。正常者可每隔6个月监测。调整剂量期间,需每周监测血钙。甲状旁腺功能低减和佝偻病最初剂量是0.25ug,每日清晨服用。如果生化指标和临床症状没有明显改善,可以每膈2-4周提高药物用量。

对甲状旁腺功能低下合并吸收不良的患者,可以增加本药的用量。一般治疗要点:治疗初期应采用最小剂量。增加用量前必须对血钙浓度进行严密的监测。应评估患者每日钙的摄入量,必要时调整钙的摄入量。当本药的最佳剂量被确定后,需要每月检测血钙浓度。

一旦发现血钙超出正常1mg/100mL(正常平均值为9-11mg/100mL),就必须大量减少本药用量或停药,直至血钙水平恢复正常。停用钙剂也有助于迅速地恢复血钙水平。有时需考虑是否降低饮食钙的摄入量。出现高血钙时,必须每日检测血钙和血磷的浓度。当血钙浓度恢复正常后,可继续服用本药,但剂量应比以前每天减少0.25ug。  

双氢速甾醇-适应症

骨质疏松

绝经后及老年性骨质疏松症,肾性骨营养不良症(慢性肾功能衰竭,特别是进行血液透析或腹膜透析的患者),手术后甲状旁腺功能低下,特发性甲状旁腺功能低下,假性甲状旁腺功能低下,维生素D依赖性佝偻病,低血磷性抗维生素D型佝偻病。

只要用量不超过个体生理需求量,就不会出现副作用。其副作用类似于维生素D3过量的症状,即高血钙症综合征或钙中毒。  

双氢速甾醇-动力学

通过给正常人服用H3标记和未标记的双氢速甾醇显示,口服本药能被人体迅速吸收,3-6hr血浆浓度达到峰值,服用7hr后尿排钙明显增高,虽然本药的半衰期为3-3.5hr,通过给予每日2次,0.5或1ug的药物后,所达到的尿排钙稳定水平,停药后仍未恢复至治疗前的情况。

但停药或减量后几天内,血钙浓度就可恢复正常,比使用维生素D3或其衍生物的下血钙恢复更快。口服吸收快,3-6小时达高峰,t1/2约3~6小时,经7小时后尿钙浓度增加,单次口服剂量可持续药理活性3~6日。

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