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在临床上应用第一个局麻药是可卡因(1884年),由于吸收生毒性较大,使用上受到很大限制。直到1905年人工合成了毒性较小的普鲁卡因后,局麻药的应用范围才逐渐扩大,并相继合成了许多新的药物。局试药化学上多属于酯类酰胺类。两类结构都是由三个部分组成,即一个芳香环,一个中部链和一个胺基。属于酯类的局麻药常用的有普鲁卡因和丁卡因等,属于酰胺的有利多卡因和沙夫卡因等。

局麻的血中浓度过高时引起急性中毒。通常造成血药浓度过高的原因是剂量大浓度高、吸收快或误将药物注入血管内。少数局麻药于极少数患者引起过敏反应

(1)急性中毒:中毒的早期多出现兴奋症状,如不安、多言、恶性呕吐、脉率徐缓、血压上升呼吸次数及通气量增加;颊肌、四肢、指趾尖的肌肉抽搐;继而出现阵挛性惊阙和精神错乱;有时惊阙出现很快,而无其他前躯症状。兴奋症状之后,或有时无兴奋症状接着即出现抑制状态,如意识丧失、紫绀呼吸停止血压下降、心肌及特殊传导系统,血管运动中枢受抑制,如不急不救将出现心脏骤停

(2)过敏反应:一般很少见。轻者出现皮疹水泡荨麻疹血管神经性水肿关节痛、痒感等,重者出现哮喘样发作,支气管痉挛、血压下降、甚至心脏停跳。有过敏体质者对局药也是发生反应,而酰胺类药物较少发生这种反应。对普鲁卡因过敏的人,对其他酯类药物如丁卡因、氯普卡因也过敏;但这类患者对酰胺类药物利多卡因可能不发生反应。但也有对普鲁卡因不过敏,而对利卡因呈现强过敏反应的病例。

(3)高敏反应;使用小量的局麻药,用量尚未达到常用量或极量,病人就显出毒性反应的征象,这就是高敏反应,是属于个体对药物量上差异,临床上常有发生。

(4)添加肾上腺素的反应:为了延长时间,减慢局麻药的吸收速度,常添加适量的肾上腺素;但如添加肾上腺的局麻药大量误入血管内,则可出现肾上腺素反应表现为心悸、不安、兴奋、颜面苍白、冷汗、呼吸急促、血压上升。此时可静注定安和氟哌定吸氧治疗。

(5)形成高铁血红蛋白:少数局麻药如氯普卡因、苯佐卡因等能引起高铁血红蛋白血症

参看

32 静脉麻醉药 | 骨骼肌松弛药的不良反应及相互作用 32
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