他汀类药

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他汀类药物(statins)是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。

目录

药理机制

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯脂蛋白的合成和分泌。

主要药物

他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁辛伐他汀普伐他汀美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)

临床运用

1、调节血脂:他汀类主要用于杂合子家族性和非家族性IIa、IIb和III型高脂蛋白血症,也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。对病情较为严重者可与胆汁酸结合树脂合用。近年的大规模临床试验证明,对冠心病一级和冠心病二级预防有效而安全,可使冠心病发病率和死亡率明显降低。

2、肾病综合征:他汀类对肾功能有一定保护作用和改善作用,除了与调血脂作用有关外,可能还与他汀类抑制肾小球膜细胞的增殖、延缓肾动脉硬化有关。

3、预防心脑血管急性事件:他汀类因能增加粥样斑块的稳定性或使得斑块缩小,故减少缺血性脑卒中稳定型心绞痛不稳定型心绞痛发作、致死性和非致死性心肌梗死的发生。

4、抑制血管成形术后再狭窄、缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松等。

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参考文献

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