长春西汀

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长春西汀分子式

长春西汀(长春乙酯康维脑卡兰片,润坦

英文名:Vinpocetine (Calan)

别名:Ethyl (3alpha,16alpha)-eburnamenine-14-carboxylate

分子式:C22H26N2O2

分子量:350.45

CAS 登录号:42971-09-5

EINECS 登录号:256-028-0  

药理毒理与药动学

【药理毒理】

长春西汀为脑血管扩张药,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用选择性地增加脑血流量,此外还能抑制血小板凝集,降低人体血液粘度,增加红细胞变形力,改善血液流动性和微循环促进脑组织摄取葡萄糖,增加脑耗氧量,改善脑代谢

长春西汀具有多种有益于脑、心血管血液循环等系统的药理作用:(1)增加脑血流;(2)促进脑部葡萄糖和氧的摄取和利用,增加ATP,减少缺血缺氧时乳酸的生成;(3)防止脑细胞兴奋中毒性死亡(兴旮I生氨基酸导致的过度的受体兴奋);(4)减轻脑缺氧损害,保护神经元;(5)增强多巴胺能、5羟色胺能和去甲肾上腺素能神经的功能;(6)防止脑、肝脏肌肉组织和其它部位的缺血I生损害;(7)清除自由基、抗脂质过氧化;(8)增强长期和短期记忆;(9)提高警醒程度;(1O)减轻衰老性脑功能障碍;(11)清除动脉粥样硬化斑块;(12)增加心输出量和至各器官的营养血流;(13)促进血管舒张,改善血液循环,但对外周血流影响极小;(14)改善血液中脂蛋白构成;(15)提高红细胞的变形能力

【药代动力学】

本品体内分布广泛,自血浆消除较快,可通过血脑屏障进入脑组织,脑脊液中浓度为血浓度的1/30;可进入胎盘,与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。在体内无蓄积倾向。  

作用用途与用法

【作用与用途】

本品有选择性地增加脑血流量,提高血液流动性,改善微循环和脑代谢的作用。临床适用于脑栓塞后遗症脑出血后遗症脑动脉硬化症所引起的眩晕头痛,四肢麻木等。

【用 法】

成人口服:一次片,一日3次。  

副作用与禁忌

【副 作 用】

可出现皮疹、寻麻疹、头痛、眩晕及消化道症状,偶有血细胞减少。

【禁 忌】

颅内出血急性期者禁用;严重缺血性心脏病严重心律失常者禁用

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