西乐葆

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西乐葆(Celebrex),是英译,是一药物商品名,其通用名称为塞来昔布胶囊。是美国辉瑞制药有限公司生产的一种选择性非甾体类抗炎药,辉瑞药厂是世界上最大的医药企业。作为新一代非甾体抗炎镇痛药,通过选择性抑制环氧化酶-2 (COX-2)来抑制前列腺素生成,达到抗炎症、镇痛的效果,除了具备抗炎镇痛的显著疗效,由于它不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶——环氧化酶-1(COX-1),与传统非甾体抗炎镇痛药相比,它大大降低了胃肠道不良反应风险。

目录

临床运用

  1. 用于缓解骨关节炎的症状和体征。推荐剂量为200mg 每日一次口服,或100mg 每日两次口服。
  2. 用于缓解成人类风湿性关节炎的症状和体征。推荐剂量为100mg至200mg,每日两次。
  3. 用于治疗成人急性疼痛。推荐剂量为第1天首剂400mg,必要时,可再服200mg;随后根据需要,每日两次,每次200mg。
  4. 用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。推荐剂量为每日200mg,单次服用(每日一次)或分次服用(每日两次)如服用6周后未见效,可尝试每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未见效,应考虑选择其他治疗方法。


发展历史

1999年,西乐葆(塞来昔布胶囊)通过美国国家食品与药品监督管理局(FDA)的批准正式上市,标志着全球首款选择性非甾体抗炎镇痛药诞生。传统非甾体抗炎药胃肠道不良反应高,与其同时抑制COX-1和COX-2有关。西乐葆为新一代选择性COX-2抑制剂,只抑制COX-2,不影响COX-1功能,因此具有保护胃肠道作用的COX-1合成产物生成不会被抑制,,成功解决了传统非甾体抗炎镇痛药胃肠损伤方面的百年难题,被喻为“里程碑式的突破”。

2000年美国风湿病学会制订的《关节炎治疗指南》中,推荐西乐葆为关节炎治疗药物的首选。2002年美国疼痛学会在《关节炎疼痛治疗指南》中,将西乐葆列为中重度关节炎疼痛和炎症的首选药物。

2001年,西乐葆通过中国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准,正式在中国上市。自2001年西乐葆在中国上市以来,处方量逐年快速增长,目前已经成为国内处方量最大的非甾体抗炎镇痛药

2006年《美国医学杂志》发表的SUCCESS研究报告,在一项涉及39个国家的13274例患者的对比研究中,西乐葆组患者发生症状性溃疡和溃疡并发症的几率比传统非甾体抗炎镇痛药组的患者低87.5%。这进一步证明了选择性非甾体抗炎镇痛药---西乐葆的相对安全性。

西乐葆是美国FDA第一个批准的选择性COX-2抑制剂,也是目前全球处方量最大的非甾体抗炎镇痛药。根据2008年的统计数据,西乐葆每月的处方量超过100万份。西乐葆是具有最多临床研究数据的非甾体抗炎药,其疗效和安全性有最充分的循证医学证据。

药理学机制

西乐葆是一种新一代的化合物,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。

炎症刺激可诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,引起炎症、水肿和疼痛。西乐葆可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。

体外及体内试验表明塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1(COX-1)的亲和力极弱,治疗剂量的塞来昔布不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成,因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程,尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。

空腹给药西乐葆吸收良好,约2~3小时达到血浆峰浓度。而骨关节炎患者每日一次或分两次口服200mg西乐葆后,其临床疗效及安全性相当。西乐葆的清除主要通过肝脏进行代谢,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8~12小时,清除率约为500mL/min。连续给药5天达到其稳态血浆浓度。

注意事项

在决定使用(西乐葆)塞来昔布前,应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险,其风险可能是致命的。NSAIDs,包括塞来昔布可引起严重的可能致命的胃肠道事件,包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。为使患者发生胃肠道或心血管不良事件的潜在风险最小化,应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。

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