药理学/碳酸锂

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碳酸锂(lithium carbonate)口服吸收快而完全,2~4小时血药浓度达峰值。锂离子先分布于细胞外液,然后逐渐蓄积于细胞内。锂虽吸收快,但通过血脑屏障进入脑组织和神经细胞需要一定时间。因此,锂盐显效较慢。主要自肾排泄,约80%由肾小球滤过的锂在近曲小管与钠竞争重吸收,故增加钠摄入可促进其排泄,而缺钠或肾小球滤出减少时,可导致体内锂潴留,引起中毒

治疗量锂盐对正常人精神活动几无影响,但对躁狂症发作者则有显著疗效,使言语、行为恢复正常。实验表明锂盐可抑制脑内NA及DA的释放,并促进其再摄取,使突触间隙NA浓度降低,而产生抗躁狂作用。近来发现,锂盐能抑制肌醇磷酸酶,此酶催化磷脂酰肌醇(phosphatidylinositol,PI)系统中三磷酸肌醇(inositol triphosphate,IP3)的脱磷酸化反应,从而阻止肌醇的生成。所以锂盐能抑制脑组织中肌醇的生成,减少PIP2的含量。因而认为锂盐是通过干扰脑内PIP2系统第二信使代谢,从而发挥其抗躁狂作用的。

临床主要用于治疗躁狂症。对精神分裂症的兴奋躁动也有效,与抗精神病药合用疗效较好,可减少抗精神病药的剂量;同时抗精神病药还可缓解锂盐所致恶心呕吐副作用

锂盐不良反应较多,有个体差异性。用药初期有恶心、呕吐、腹泻疲乏肌肉无力、肢体震颤、口干多尿。常在继续治疗1~2周内逐渐减轻或消失。此外,尚有抗甲状腺作用,可引起甲状腺功能低下或甲状腺肿,一般无明显自觉症状,停药后可恢复。锂盐中毒主要表现为中枢神经症状,如意识障碍、昏迷、肌张力增高、深反射亢进共济失调、震颤及癫痫发作。静注生理盐水可加速锂的排泄。为确保用药安全,对服用锂盐患者,应每日测定血锂浓度,当血锂高至1.5~2.0mmol/L时,应立即减量或停药。

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