药理学/前列腺素衍生物

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胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)及前列环素(PGI2),它们能防止有害因子损伤胃粘膜。实验证明它们能预防化学刺激引起的胃粘膜出血糜烂坏死,发挥细胞或粘膜保护作用。临床应用比较稳定的作用较强的衍生物

米索前列醇(misoprostol),性质稳定,口服吸收良好,t1/2为1.6~1.8小时。口服后能抑制基础胃酸和组胺胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也减少。给动物应用小于抑制胃酸分泌的剂量,也能预防乙酰水杨酸等引起胃出血溃疡或坏死,表明有强大的细胞保护作用。治疗十二指肠溃疡4周和8周的愈合率分别为61%和71%。临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩,孕妇禁用。

恩前列醇(enprostil)可使基础胃酸下降71%,也可明显抑制组胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。也有细胞保护作用。用于胃溃疡,6周和8周愈合率分别为80%和86%。口服后t1/2α和t1/2β为1.75和34.3小时。主要从尿排出。用途及不良反应同米索前列醇。

32 粘膜保护药 | 硫糖铝 32
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