苯二氮平类药物

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苯二氮平类药物(Benzodiazepine)又称为苯二氮类药物苯重氮基盐,是一类中枢神经抑-{制}-剂,临床上常作为镇静催眠药使用,亦用于癫痫焦虑等症的治疗。

目录

作用机理

此类药物作用于体内抑制性神经递质:γ-氨基丁酸GABA)的一种受体"GABAA受体复合物"(复合物包含GABA受体,苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道),而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放,这样会增加氯离子流入胞内的数量,产生超极化而抑制突触后电位,减少中枢某些重要神经元放电,引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知,这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的,如果脑内GABA水平较高,则此类药物的效应会更加明显。

不良反应

催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹白细胞减少,久服会引起耐受和依赖

发展历史

此类药物是近40年来发展起来的,最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬,此后人们通过消除与生理活性无关的基团,和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造,开发出了副作用更小,在体内更稳定的苯二氮平类新药,其中的地西泮又名安定,是目前临床应用较多的。

临床应用

代表药物

参看

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参考来源

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