粉雾剂

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雾剂(powder inhalation, PI)是指或一种以上的药物,经特殊的给药装置给药后以干粉形式进入呼吸道,发挥全身或局部作用的一种给药系统,具有靶向、高效、速效、毒副作用小等特点。根据给药部位的不同,可经鼻用粉雾剂和经口腔用(肺吸入)粉雾剂。PI可有效地用于低剂量和高剂量药物的吸入或喷入给药。粉雾剂中的药物通过呼吸道粘膜下丰富的毛细血管吸收,因而作为呼吸道粘膜吸收制剂,具有以下一些特点:1.无胃肠道降解作用;2.无肝脏首过效应;3.药物吸收迅速,给药后起效快;4.大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其它方法的应用来提高;5.小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药:6.药物吸收后直接进入体循环,达到全身治疗的目的;7.可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物;8.顺应性好,特别适用于原需进行长期注射治疗的病人;9.起局部作用的药物,给药剂量明显降低,毒副作用小。  

发展历程

粉雾剂由粉末吸入(或喷入)装置和供吸入或喷入用的干粉组成,自1971年国的Bell研制的第一个干粉吸入装置(Spinhaler)问世以来,粉末吸入装置已由第一代的胶囊型,发展至第三代的贮库型,粉雾剂的上市品种也已由当初的色甘酸钠粉雾剂发展至遍及哮喘治疗的各环节,达10个以上,药物也由单方制剂复方制剂发展,并有将药物制成脂质体后吸入给药的研究报导。但干粉吸入装置并不完美,理想的粉雾剂应为:在装置内预先装入一定剂量,使病人易于使用;在低剂量时易于吸入。小剂量时,剂量准确。吸入粉末对湿度不敏感:处方流动性许可无添加剂的纯药物也可吸入:计数装置可提示病人吸入了多少剂量,无过剂量危险;重量及体积与气雾剂(MDI)相似,且价格合理。

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