溶癌呤

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[中文别名] 溶癌呤磺巯嘌呤钠6-巯基嘌呤磺酸钠

[外 文 名] Tisupurine,Suifomercaprine sodi-um,Mercaptopurini,Suifonas,Natricum.

[外文缩写] AT-1438。

[化 学 名] 6-(巯基磺酸钠)-9(或7)钠代嘌呤。

[性 状] 本品为白色鳞片状结昌,无臭,对酸不稳定,易溶于水,水溶液为碱性,在碱性和中性条件下较稳定,遇巯基化合物半胱氨酸等立即分解,释出巯嘌呤

[药理作用] 本品是我国创制的一种6-MP的水溶性衍生物,在体内转变成6-MP而发挥抗肿瘤作用,是一种抗核代谢细胞周期特异性药物,作用机制与6-MP相似。

[临床应用] 对绒毛膜上皮癌恶性葡萄胎、急性或慢性白血病、头颈部肝癌等有较好疗效,对5-FU、MTX、DACT产生耐药的及6-MP无效的患者仍有效。

[用法用量] 静脉注射静脉滴注白血病,每日-5mg/kg,溶于生理盐水或5%葡萄糖液中静脉注射或静脉滴注,10~14日为1周期,一般2-3个周期。绒癌,每日-10mg/kg,10日为1周期。

鞘内注射:主要用于急性白血病及绒毛膜上皮癌的脑和脊髓的治疗,每次-200mg,隔1-2日注射1次,5次为1周期,多用注射用水稀释。

肌肉注射或瘤内注射:每日mg,或隔日400mg,6次为1周期。

腔内注射:每次g溶于生理盐水30ml中,在尽量抽去腔内积液后注入,每周1-2次,5次周期。

不良反应

(1)骨髓抑制白细胞血小板减少

(2)胃肠道反应:食欲下降恶心呕吐口腔炎,停药后可恢复。

(3)其他反应:大剂量给药可出现头晕乏力脱发

[禁 忌 证] 骨髓功能低下者慎用。

[注意事项]

(1)不良反应明显者,可停药处理。

(2)在用药过程中,应定期复查血像。

(3)水溶液不宜久置。

[制剂规格] 注射剂:200mg/支,400mg/支。

[贮 藏] 干燥、避光保存。

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