巴喹普林

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巴喹普林属动物专用的苄氨嘧啶抗菌增效剂,由Welcome Foundmion公司创制,由Pitman-Moore公司将其与磺胺类药物配制成复方制剂,在英国首次上市。巴喹普林是广谱抑菌剂,体外抗菌活性与TMP相似,与磺胺类配伍有协同作用。该药无论内服、肌注均易吸收,生物利用度较高,半衰期较长。国外常与磺胺二甲嘧啶(SM2)或磺胺二甲氧嘧啶(SDM)制成复方制剂使用。2005年著名兽药学家陈杖榴教授曾撰文呼吁动物保健品企业应对该产品的研发给予关注,但直到现在还国内没有申请关于该产品的新兽药,本文对该药物的相关情况作一简要概述,希望能对开发该产品起到一定的作用。

1巴喹普林的理化性质

巴喹普林的复方制剂的剂型有三种,片剂为巴喹普林及磺胺二甲氧嘧啶(SDM)组成,适用于狗;大药丸剂为巴喹普林与磺胺二甲嘧啶(SM2)组成,适用于牛;注射剂有两种,巴喹普林与SM2组成的适用于猪、牛,与SDM组成的适用于狗。

2巴喹普林的功能主治

巴喹普林可以用于牛的肺炎肠炎、腐蹄病、脐部感染感染性外伤、感染性角膜结膜炎、非泌乳期牛的木舌病放线菌下颌肿块;猪胃及肠道感染胸膜肺炎乳腺炎-子宫炎-无乳综合征等;狗的泌尿系统呼吸系统胃肠道皮肤感染

3用法与用量

未泌乳奶牛丸剂的每次口服给药剂量为巴喹普林 4~16 毫克,磺胺二甲嘧啶36~144毫克/千克体重;泌乳奶牛静脉注射肌肉注射给药剂量为巴喹普林1.67 毫克,磺胺二甲嘧啶2.09 毫克/千克体重,每天给药一次,连用4~5天,前48 小时内静脉连续给药剂量可加倍,但是最高用量不得超过规定剂量的三倍;猪的肌肉注射给药剂量为巴喹普林1.67 毫克,磺胺二甲嘧啶2.09 毫克 /千克体重,每天给药一次,连用六天,前48小时内静脉连续给药剂量可加1.5 倍量,但是最高用量不得超过规定剂量的三倍。

4生物利用度

巴喹普林在实验动物上作为口服用药具有较高的生物利用度,用药后体内分布广泛,消除缓慢,主要的消除途径为尿液和胆汁。巴喹普林体内代谢后的产物有脱甲基巴喹普林、双脱甲基巴喹普林、1-N-氧化巴喹普林、3-N-氧化巴喹普林、6-羟基-巴喹普林等。但是给药后组织或奶中的巴喹普林多数仍以原形的形式存在,不发生代谢变化。给药一周后肝脏肾脏和注射部位的残留药物以药物大分子共价结合的形式存在的比例升高。试验大鼠和奶牛休药28天后以共价结合的药物大分子的消除量仍然很低,不超过15%,可见其生物利用度之高。

5药效学

研究人员研究了巴喹普林及其五种代谢物针对靶动物分离的病原菌的MIC值,发现这五种代谢物中,脱甲基巴喹普林和双脱甲基巴喹普林具有潜在抗菌活性。他们发现巴喹普林对肠道细菌的MIC50小于100微克/毫升。

6毒性试验

巴喹普林口服剂型毒性试验的LD50为500~1000毫克/千克 体重,无明显的肝脏毒性,属实际无毒物质。多剂量口服给药毒性试验结果也是比较理想的。30 毫克/千克体重剂量下致畸试验胎儿毒性试验未发现异常,多代繁殖试验也未发现异常状况。

7关于巴喹普林最高残留限量的规定 ( 见下表)

8与其他抗菌增效剂相比的优点

与传统的磺胺增效剂三甲氧苄啶(TMP)、二甲氧苄啶(DVD)相比,巴喹普林有显著的优点:抗菌谱广,活性强。其在体内的抗菌活性是TMP的40倍,且目前尚未发现耐药菌株;吸收迅速,消除缓慢。巴喹普林属长效制剂,而TMP属短效;毒性低。其急、慢性毒性比TMP低,无特殊(三致作用)毒性,且无TMP对肠内微生物的不良影响。基于上述原因,BQP已成为世界上许多国家研发的目标之一。

据调查,巴喹普林和SMD及SM2制成的复方制剂已经在美国、比利时、爱尔兰、新西兰、丹麦等国家上市。由于BQP抗菌谱广,抗菌作用强,价格低廉,与其他磺胺药尤其是长效磺胺类有良好的配伍增效作用,毒性又低,因此特别适合于大量使用磺胺药的中国市场。因它同时又抗球虫、弓形虫等原虫感染,具有极强的竞争力。中国制药业较为落后,兽药业更甚,磺胺类药是我国应用最为广泛的的药物,所有磺胺类药应用均与TMP配伍。但TMP抗菌作用弱,短效,无法制成长效制剂,因此广大临床兽医工作者迫切需要强效、长效的增效剂的出现,市场潜力巨大。

黑龙江省密山市杨木乡畜牧兽医总站 孙国祥

作者:孙国祥 来源:畜牧经理人网期刊部

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