抗菌增效剂

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抗菌增效剂(Antibacterial Synerists)是一类于某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。抗菌增效剂的类型不同,其增效原理亦各不相同。

抗菌增效剂化学名为甲氧苄胺嘧啶,常用TMP来表示。该药本身有较弱得抗菌作用,后来发现该药和磺胺类抗菌药物合用可使磺胺类药物抗菌效力提高数十倍,甚至使磺胺类药物得抑菌作用变成杀菌作用。原因是该药和磺胺类药物合用后,可以使细菌叶酸代谢受到双重阻断作用。因此,该药又被称之为“磺胺增效剂”;再后来,医药工作者又发现该药和其它一些抗菌药物(包括部分抗生素)合用也能起到增效作用,所以,又将该药称之为“抗菌增效剂”。

常用的抗菌增效剂有:三甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)、二甲氧甲基苄氨嘧啶(OMP)。

作用与用途:

本类药物对多数革兰氏阳性和阴性细菌有作用。与磺胺类药及抗生素并用时,具有明显的增效作用,可增加数倍至数十倍。本类药物极少单独使用,因细菌对本类药物易产生抗药性

本类药物的抗菌机制为能抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,从而妨碍菌体核酸蛋白质的合成。与磺胺类药物合用时,分别阻断微生物叶酸合成代谢中前后两个不同环节。

临床常用TMP与磺胺类药或抗生素并用,一般按1:5的比例,少数情况按1:4的比例配合。可治疗鸡白痢、禽霍乱呼吸道继发性细菌性感染等。

DVD内服吸收少,血中浓度最高时也仅为TMP的五分,所以DVD与磺胺类药物或抗生素并用,多用于治疗肠道细菌感染,如鸡白痢、禽霍乱。DVD与OMP还经常用于家禽球虫病的治疗。

不良反应: 本类药物毒性极低,TMP对小白鼠LD50为2500毫克/千克体重,而DVD的LD50则大于5000毫克/千克体重。按治疗量长期使用,也不会出现不良反应。但大剂量使用时,可影响叶酸代谢和作用,可致白细胞减少血小板减少,故长期使用时必须注意。 据报道,使用复方敌菌净(DVD+SMP)防治青年鸡葡萄球菌病时,用药剂量每只鸡平均用60毫克,1次拌料喂服,每天一次,连服7天后,出现中毒症状。表现为精神沉郁,有些伏地不起,皮下出现血肿

应用参考: 鸡、鸭发生禽出败时,可用敌菌灵治疗,每千克体重用30毫克口服,首次量加倍,每天2次,连服2~4天。预防量为每天内服一次,每次30毫克,连服2~4天,效果良好。

制剂、用量:

增效磺胺甲基异唑片(复方新诺明片):每片含TMP0.08克、SMZ0.4克。用量:20~25毫克/千克体重,每12~24小时用药一次。

增效磺胺5-甲氧嘧啶片(复方磺胺-5-甲氧嘧啶片):每片含TMP0.1克、SMD0.4克。用量:同上。 增效磺胺-6-嘧啶片:每片含TMP0.1克、SMM0.4克。用量:同上。

增效磺胺嘧啶片(敌菌灵):每片含TMP5毫克、SD25毫克。用量:30毫克/千克体重,每天2次。

增效磺胺嘧啶片钠注射液:每支10毫升,含TMP0.2克、SD1克。用量:0.17~0.2毫升/千克体重,每12~24小时用药1次。混饮量:5000毫升水加药1毫升。

增效磺胺-5-甲氧嘧啶注射液:每支10毫升含TMP0.2克、SMD1克。用量:同上。

增效磺胺甲氧嗪钠注射液:每支10毫升含TMP0.2克、SMP1克。用量:同上。

增效周效磺胺钠注射液:每支10毫升,含TMP0.2克、SDM1克。用量:0.17~0.2毫升/千克体重。混饮量:5000毫升水加药1毫升。

三甲氧苄氨嘧啶(甲氧苄嘧啶TMP):片剂:每片0.1克。针剂:每支2毫升,含量0.1克。用量:内服、注射10毫克/千克体重,混饲用量:为0.02%~0.04%。

二甲苄氨氧嘧啶(DVD):按1:5DVD与磺胺类药如SG或SMD、或DS-36合用。用量:20~25毫克/千克体重,每天2次。雏鸡一日用量:1~5日龄10毫克;6~10日龄15毫克;10~17日龄20毫克。混饲用量:为0.015%~0.02%。

复方敌菌净片:每片含DVD6毫克、SMD30毫克。用量:每次30毫克/千克体重,每天2次,预防量10~20毫克/千克体重,连服不超过5天。

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