可同

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通用名称】利培酮口腔崩解片

【药理作用】本品为苯并异恶唑衍生物,是新一代抗精神病药。其活性成分利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺拮抗剂,它与5-羟色胺能的5-HT2受体多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与H1-组胺能受体和肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂的阴性症状的情感症状。

【药代动力学】利培酮口服吸收好,绝对生物利用度为70%,吸收不受食物影响。用药后约1小时达到血药浓度峰值。在体内,利培酮部分代谢成具有与利培酮有相似的药理作用的9-羟基-利培酮。抗精神病有效成分的消除半衰期为24小时,大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。  

适应症

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,可同可继续发挥其临床疗效。

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