丹参酮ⅡA磺酸钠

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丹参酮ⅡA磺酸钠

【英文名称】Sodium Tanshinon ⅡAsilate

【化 学 名】

【C A S 号】  

目录

来 源

本品为唇形科植物丹参(salvia miltiorrhza)中分离的二萜醌类化合物丹参酮ⅡA,经磺化而得到的水溶性物质。  

物理性质

本品为砖红色结晶性粉末;无臭,味微苦;有引湿性;遇高热、见光色渐变深。

本品在热水中溶解,在甲醇乙醇中略溶,在氯仿中不溶。

【分子式及相对分子量】C19H17O3•SO3Na,396.39

【规 格】>96%。

【鉴 别】(1)取本品约0.5mg,置白瓷板上,加硫酸1~2滴,即显深蓝色,渐变为深绿色。

(2)取本品10mg,炽灼使灰化后,加lmol/L盐酸液5ml,滤过,滤液加氧化钡试液5ml,即发生白色沉淀。

(3)本品显钠盐的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。

(4)取含量测定项下的溶液,用分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅥA)测定,在 (226±2)nm、(253±2)nm及(271±2)nm波长处有最大吸收。并在(280±2)nm波长处有特征峰。  

检 查

溶液的澄清度 取本品0.1g,加新沸过的冷水,配制成每lml中含10ml的水溶液,溶液应澄清。

酸度 取本品,加新沸过的冷水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(中国药典2000年版二部附录ⅥH)pH值应为4.0~5.0。

干燥失重 取本品,用五氯氧化二磷减压干燥至恒重,减失重量不得过8.0%(中国药典2000年版二部附录ⅧL)。

有关杂质 取本品,加水配制成每lml中含5mg的溶液,作为供试品溶液,另取丹参酮ⅡA加氯仿配制成每lml中含0.2mg的溶液,作为对照品溶液(1),取丹参酮ⅠA磺酸钠加水配制成每lml含0.2mg的水溶液作为对照品溶液(2),照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录ⅤB)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇(3:1)为展开剂,展开后,晾干,置荧光灯下检视,供试品溶液除红色主斑点外,如显杂质斑点,与对对照品溶液(1)、(2)比较,均不得更深。  

含量测定

取本品约25mg,精密称定,置250ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,用分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅣA),在(271±2)nm波长处测定吸收度,按C19H17O3•SO3Na的吸收系数 ( )为767计算,即得。  

药理药效

1、抗动脉粥样硬化作用:采用原位杂交技术探讨了Tan ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。

2、缩小心肌梗死面积:对各种类型的心绞痛均有一定改善作用,对急性心肌梗塞伴剧烈疼痛症状者亦有显著的缓解作用;利用结扎冠状动脉前降支的心肌梗死模型,静注DS-201,结果心肌梗死范围缩小,疗效非常显著。冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心梗死面积,其疗效与潘生丁相当。

3、降低心肌耗氧量:降低心肌耗氧量有利于缺血冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。

4、心肌缺血-再灌注损伤中的作用:采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了Tan ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明,Tan ⅡA具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4-亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高,SOD活性明显下降,同时血清CK活性显著升高,缺血和再灌注前给予DS-201(5 mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌CK的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型,研究了Tan对心肌保护效果,并与异搏停对比。证实Tan心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少氧自由基有关。

5、接心血管作用:实验表明,DS-201对小鼠和大鼠体外血栓形成血小板聚集功能均有抑制作用。

6、扩张冠状动脉,显著增加冠状动脉血流量,减慢心率,增加心肌收缩力,改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱及心功能,从而提高心肌耐缺氧能力。

7、抑制凝血

8、促进组织修复

9、降低血脂

10、保护红细胞和抑制细菌生长,同时具有保护红细胞膜的作用。

11、有钙通道阻滞作用。

【适 应 症】可用作冠心病心绞痛和心肌梗塞脑动脉视网膜动脉及外周静脉血栓形成、白塞氏综合征结节性红斑

不良反应毒性很小,部分病人肌注时可有局部疼痛。个别人发生皮疹,停药后即消失。  

用法与用量

肌注、静注或静滴:40-80mg/次,1次/d。加于25%葡萄糖20ml中推注或加于5%葡萄糖液250-500ml中静注。

【临床药物应用】可用于冠心病、心绞痛、心肌梗死,也可用于室性早博。对冠心病病人的疗效与复方丹参注射液相似。

【贮藏】 密闭,在阴凉干燥处保存。

【有效期】二年。

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